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虫草素因为最初是从虫草菌里萃取得来，故名虫草素，也称虫草菌素。神奇的是，自然界三十余万种植物中，只在虫草菌的几个属里面发现了虫草素的存在。而虫草素的神奇之处，二十年前人类才刚刚开始认识。
研究发现，虫草素进入人体之后，通过两方面的途径最终作用于癌细胞，一是虫草素直接作用于癌细胞，二是通过强化人体免疫功能间接作用于癌细胞。并且虫草素对人体没有毒副作用。这超越了几乎所有中药和西药的抗癌功能，让虫草素在治疗肿瘤的功效方面遥遥领先，成为一种近乎完美的抗癌新秀。
而其他抗癌的中药或者西药，往往只具有一方面的功能。其抗癌表现远不及虫草素的抗癌能力。如人参皂苷，紫杉醇等等。
1.抗菌、抗病毒作用
虫草素是一种核苷类抗生素，具有较好的抗菌、抗病毒功效。虫草素对枯草杆菌、鸟结核杆菌及牛型结核分歧杆菌有抑制作用，研究发现，虫草素能抑制链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、猪出血性败血症杆菌及葡萄球菌等病原菌的生长。此外，虫草素还对石膏样小牙孢藓菌及须疮藓菌等皮肤病致病性真菌亦有抑制作用。同时，虫草素还对人体免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反转录酶的活性亦有抑制作用。
2.增强免疫调节功能和预防心血管疾病
虫草素能强烈抑制淋巴细胞核单核细胞，从而能使机体免于过度的免疫病理损伤，所以虫草素可以对自身进行免疫性调节。
另外，虫草素能抑制蛋白质激酶活性，抗核苷磷酸化酶对糖基的裂解。对体液免疫具有调节作用，能增加脾脏重量，加速肝脏核酸和蛋白质更新速度；具有抗缺氧、增加心机营养血流量及降低血清胆固醇的作用，能明显增加冠状脉血流量，降低冠脉、脑及外周血管阻力，而且对核酸的甲基化有抑制作用，能预防脑血栓和心血管疾病发生。
3.抗癌作用
虫草素对白血病，淋巴瘤、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、肝细胞癌、星形细胞瘤、松果体瘤等具有明显的抗癌作用。
4.清除自由基、抗衰老作用
自由基会使人更容易衰老，虫草素对自由基有较强的清除作用。蛹虫草所含有的SOD成分为典型的抗氧化剂，其可通过清除体内的自由基，抑制脂质过氧化反应而起到抗氧化作用。蛹虫草含有大量具有抗氧化、抗衰老作用的黄酮，其抗氧化活性高且体外抗氧化活性更强。