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吡柔比星(THP)，别名吡喃阿霉素，属于蒽环类抗生素。吡柔比星抗癌作用的机理为：在细胞核迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA 的合成，抑制DNA聚合酶的活性，从而干扰DNA的合成。吡柔比星比阿霉素具有更广谱更为强烈的抗肿瘤作用，其主要机制是快速进入细胞内，嵌入DNA的双螺旋链，抑制DNA聚合酶α和β，阻止核酸合成，使肿瘤细胞中止于G2期，不能进行细胞分裂，导致肿瘤细胞死亡。吡柔比星的骨髓抑制，心脏毒性，脱发等毒性反应较阿霉素轻。与同类其它蒽环类药物多柔比星及表柔 比星相比，对多数肿瘤(实体瘤、血液系统肿瘤)疗效基本相当。吡柔比星单用、联合用药或结合手术治疗，适用于多种癌症的治疗，如头颈部肿瘤、乳腺癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病和恶性淋巴瘤、肝癌、肺癌、胃癌等，是一个广谱抗肿瘤药物。但是一般的吡柔比星制剂 机体的正常组织和病灶无选择性，在治疗时，对正常组织造成伤害，因此普通吡柔比星的主要副作用表现为白细胞减少、血小板减少、贫血、恶心和呕吐等症状。
CN200910083478.4提供吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质体冻干剂及其制备方法。以下步骤：
1)将下述组合物A或B的有机溶液与水混合，制备均相溶液；
组合物A：由吡柔比星、磷脂和固醇组成；
组合物B：由盐酸吡柔比星、磷脂和固醇组成；
2)除去步骤1)中均相溶液中的有机溶剂，得到脂质体混悬液；
3)将步骤2)的脂质体混悬液进行微射流处理，然后加入冻干支持剂，反复冻 融后，冻干得到吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质体冻干剂。
本发明的制备吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质体冻干剂的主要机理为：首先 将吡柔比星或盐酸吡柔比星分别与磷脂、固醇溶解在醇水溶液中，借助微射流的高剪切作用，使磷脂、固醇和吡柔比星或盐酸吡柔比星混合的更加均匀，形成均相溶液；然后在氮气保护下减压旋蒸去除乙醇，在去除乙醇的同时，磷脂分子的疏水尾端重新排列，将吡柔比星或盐酸吡柔比星包裹入脂质体中，从而形成亚微米级的脂质体；随后的微射流可以对亚微米脂质体进行整核和重组；最后加入冻干保护剂，反复冻融后冻干得到吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质体冻干剂。本发明的制备方法具有以下优点：工艺简单、工业可操作性强、安全性高、重现性较好、所有的制备条件均有固定的参数控制。
本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。
本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少，6~8h后为11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。
对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20％～70％。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。
严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。
[1] CN200910083478.4 吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质体冻干剂及其制备方法
[2] 注射用盐酸吡柔比星说明书
[3] CN200710044137.7 吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质纳米粒及其制备方法