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米格列醇是一种a糖苷酶抑制剂，能可逆性抑制肠粘膜a葡萄糖苷酶，延迟糖的吸收，降低餐后血糖。用于改善2型糖尿病血糖控制。
米格列醇每次于正餐开始时使用，每日3次，口服，剂量必须参照其疗效与病人耐受量具体而定，但不可超过最大推荐剂量100mg，同时进行饮食控制，适当锻炼以及定期血糖/尿糖监测。
米格列醇本身不降低血糖，即使在口服服用时也一样。但与磺酰脲类药物和胰岛素则可引起低血糖甚至出现危及生命的低血糖症。
米索前列醇具有E型前列腺素的药理活性，对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用，大剂量可抑制胃酸分泌，是一种胃粘膜保护剂，可用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡，包括关节炎患者由于服用非甾体类抗炎药所引起的十二指肠溃疡和胃溃疡，还可用于预防使用非甾体抗炎药所引起的溃疡。此外，米索前列醇可软化宫颈，增强子宫张力及宫内压作用。还可与米非司酮序惯合并使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。
治疗十二指肠溃疡和胃溃疡：每日 0.8 mg，在早饭、和/或中饭、晚饭时及睡前(分2或4次服用)。即使症状很快得到缓解，开始时治疗应最少持续4周。大多数患者的溃疡可在4周内愈合，但如需要，疗程可延长至8周。如有溃疡复发可开始新的疗程。
预防 NSAID 引起的消化性溃疡：每次 0.2 mg，每日可 2 次、3 次或 4 次。疗程及用量均根据病情而定。应根据患者的临床状况，剂量个体化。
终止早孕：在服用米非司酮36-72小时候，单次口服米索前列醇0.6mg。