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琥珀胆碱(英语:Succinylcholine,又名琥珀酰胆碱,音译为司可林)是一种烟碱型乙酰胆碱受体阻断剂。它属于去极化肌肉松弛剂,被用于全身麻醉及破伤风等。由于没有合适的替代药物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛药物。同时琥珀胆碱还被用于注射死刑;亦有人将其用于谋杀。医学上常用其季铵盐氯化琥珀胆碱(英语:Suxamethonium chloride)。
琥珀胆碱与神经肌肉接头后膜上的烟碱型胆碱受体结合, 产生与乙酞胆碱相似而更为持久的去极化作用,使神经与肌肉接头的神经递质传递阻断,骨骼肌因而松弛。但其作用时间短暂, 一般一次给药即可迅速被血浆及肝内的胆碱酯酶灭活,生成无肌肉松弛作用的胆碱和琥珀酸,由尿排出,仅2%以原形排出。其在血液中的半衰期仅为2-4分钟。目前临床应用的去极化肌松剂只有琥珀胆碱,由于本品对喉肌松弛作用较强,故静脉给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时间操作。本品会引起强烈的窒息感,故禁用于清醒患者。或者与硫喷妥钠等其他药物一同用于全身麻醉的诱导药物。其作用迅速,可以在数秒至数分钟内,使机体的肌肉瘫痪,而失去行动能力。
医学文献报道的琥珀胆碱中毒被救治过来的病例,都是在医院使用时被发现药物中毒,及时采取了人工呼吸和循环支持,被抢救过来,而且没有留下后遗症。还没有针对琥珀胆碱的特效解毒剂。
用于全身麻醉时气管插管和维持术中肌松。
其他临床应用参考
用于减少电休克治疗(ECT)肌肉收缩的强度。
成人
◆常规剂量 以下用量均以氯化琥珀胆碱计。
·气管插管
1.静脉注射 1-1.5mg/kg,最大剂量2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释至浓度为10mg/ml。
2.肌内注射 深部肌内注射,一次量不可超过150mg。其余参见"静脉注射"项。
·维持术中肌松
1.静脉滴注 一次150-300mg,溶于5%-10%葡萄糖注射液(或与1%盐酸普鲁卡因混合液)500ml中使用。
·电休克时肌强直
1.静脉注射 10-30mg,但应备有人工通气装备。
老人
因老年患者使用本药的疗效和药效持续时间多变,故应慎用。
特殊疾病状态
1.电解质紊乱(严重低钠血症、低钙血症、低钾血症、高镁血症)、神经肌肉疾病、酸中毒、急性间歇性卟啉病、伊顿-兰伯特肌无力综合征(Eaton-Lambert)、重症肌无力、肾衰竭和肝功能衰竭者:以上疾病可能增强神经肌肉阻滞药的作用。
2.碱中毒、高钙血症、脱髓鞘病变、周围神经病变、失神经支配、感染、肌肉损伤和糖尿病患者:以上疾病可能拮抗神经肌肉阻滞药的作用。
3.正使用胆碱酯酶药和碳酸锂者慎用本药。
1.心血管系统 可见心动过缓、心律失常(如节性心律和期前收缩)、心搏骤停、血压下降。还可见心动过速、高血压。
2.代谢/内分泌系统 可见血钾升高。
3.呼吸系统 可见支气管痉挛。还可见呼吸暂停、肺水肿。
4.肌肉骨骼系统 可见术后肌痛,也可能出现肌张力增高。对于先天性或获得性血浆胆碱酯酶异常或缺失的患者,可见肌松作用延长。还可见重症肌无力、肌肉自发性收缩、肌酸磷酸激酶升高及横纹肌溶解。
5.泌尿生殖系统 可见肌球蛋白尿、肌球蛋白血症和肾衰竭。
6.胃肠道 可见胃内压升高。还可见唾液分泌增加。
7.皮肤 可见皮肤潮红。还有出现红斑的个案报道。
8.眼 可见眼内压升高、眼眶平滑肌收缩。
9.过敏反应 可见过敏性休克。
10.其他 可见恶性高热、乙酰胆碱样全身反应、循环停止。
1.出现长时间呼吸停止时,必须进行人工呼吸,亦可输血、注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明。
2.本药诱发恶性高热的风险,小儿远比成人高。丹曲林可用于恶性高热症,如果给药及时并辅以其他手段可大大降低死亡率。其推荐剂量为1-2mg/kg(静脉注射),如需要可隔5-10分钟重复给药,4小时内最大总剂量为10mg/kg。因可能复发,故给药后需观察48小时。