70797-11-4 / 四川抗菌素工业研究所研制头孢匹胺合成新工艺

中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所的陈林等科技人员提出一条头孢匹胺合成的新工艺：以（R）2-（6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羟基苯基）乙酸乙酯为起始原料，经水解反应和成盐反应得到（R）2-（6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羟基苯基）乙酸钠，该步反应收率约为84.6%。然后再与（6R，7R）3-（1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸）进行缩合反应得到头孢匹胺粗品，该步反应收率约为69.3%。最后将其制成三乙胺盐，转酸，得到头孢匹胺成品。该工艺易于操作、三废少、收率较高，具有工业化生产价值。