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谷胱甘肽的主要生理功能是清除自由基、抗氧化、抗衰老。是体内主要的自由基清除剂。谷胱甘肽不仅清除人体自由基，还可以提高人体免疫力。它不但能增进血球制造保护物质的功能，（保护物质指能保护身体免受感染的物质），同时，也能降低体内发炎物质的总含量，这些发炎物质是由细胞制出来的。谷胱甘肽在老人迟缓化的细胞上所发挥的功效比年轻人大。为此对于衰老的免疫系统，谷胱甘肽将维持之，并使之臻于健康。
英国营养学家帕特里克·霍尔德福在《营养圣经》一书中说：“谷胱甘肽可以帮助人体解毒，从而保护我们不受汽车尾气、致癌物、传染病、过量酒精和有毒元素的侵害。谷胱甘肽，不经过消化可直接被人体吸收，因此属于最有效的口服营养素”。
谷胱甘肽对于放射线放射性药物所引起的白细胞减少等症状有强有力的保护作用。
谷胱甘肽不仅可用于药物，更可用为功能性食品的基料，在延缓衰老、增强免疫力、抗肿瘤等功能性食品广泛应用。
起到中和毒作用的治疗和预防作用有：
谷胱甘肽可直接与摄入体内的重金属螯合，形成不溶物排出体外，起到中和毒作用。所以谷胱甘肽对丙烯腈、氟化物、一氧化碳、重金属及有机溶剂、致癌物质等的中毒均有解毒作用。对红细胞膜有保护作用，可防止溶血，从而减少高铁血红蛋白。
化疗是治疗恶性肿瘤的重要手段，但化疗药物通过干扰细胞代谢，形成氧自由基损坏正常细胞，谷胱甘肽可清除化疗过程中形成的氧自由基，或与化疗药物及其代谢产物形成低毒产物，保护或恢复受损细胞或受损器官功能。谷胱甘肽可有效改善由于放射线治疗、放射性药物或由于使用肿瘤药物所引起的器官受损以及由于放射线引起的骨髓组织炎症症状。
肝脏是谷胱甘肽合成的主要场所，且谷胱甘肽在肝内浓度最高，是肝脏重要的过氧化酶，在肝脏生化代谢中起重要作用。当肝脏病变、低氧血症时，谷胱甘肽水平下降，因此加重了肝细胞的变性和坏死。严重创伤时，自由基大量产生，细胞膜不饱和脂肪酸氧化成脂过氧基，并引起一系列继发性损伤。谷胱甘肽可直接通过供H+ 拮抗氧自由基毒性，清除体内的超氧离子及其他自由基，防止肝细胞损伤。因谷胱甘肽具有强大的还原作用而使肝细胞膜对氧自由基的耐受性增加，从而保护肝细胞膜，使肝细胞膜稳定性增加、肝酶降低。国外已有报道，应用谷胱甘肽治疗药物中毒引起的暴发性肝功能衰竭，取得较满意疗效。
辐射对生物体的危害较大，可以直接作用于DNA、蛋白质及酶类，引起电离激发化学键断裂，使分子变性和细胞结构破坏;也可以作用于机体内水分子，使其发生电离和激发，产生大量的具有强氧化性能的自由基，间接使组织细胞变性、坏死，以致机体代谢紊乱，引起免疫、神经和内分泌系统的调节功能障碍等一系列病变。长期接受射线辐照，容易引起头昏乏力、记忆力减退，心悸失眠多梦，毛发脱落，皮肤干燥，骨关节酸痛，晶状体混浊、肝脏肿大、齿龈出血、咳嗽等。
谷胱甘肽是一种内源性放射防护物质，含量高，其放射敏感性差；含量低，其放射敏感性强。原因是由于谷胱甘肽本身是一种射线保护剂，它可使射线通过直接作用和间接作用在生物体内产生高活性的各种自由基，通过谷胱甘肽作用后而淬灭。
人体本身是由大大小小的细胞组成的，可以说人体就是一个细胞王国。而嗜中性粒细胞、吞噬细胞、淋巴细胞等组成了人体内的免疫系统，让人体由此具备自发性的免疫能力，既可以对抗外来的致病物质如细菌、病毒、寄生虫等的入侵，也可以解决体内的异常生理变化，如癌细胞的增殖等，从而维持正常的生存秩序，保护身体健康。然而，要维持免疫系统的正常运作，免疫细胞必须能充分的活化与分化，而谷胱甘肽恰好扮演了这个让免疫细胞充分活化与分化的角色。当细胞内的谷胱甘肽浓度保持或高于正常水平，就会使人体的各种免疫细胞得到充分的活化与分化，从而增强人体的免疫力，预防肿瘤、心脏病、早衰、自身免疫性疾病和多种慢性病。相反，若细胞内的谷胱甘肽浓度降低到40%，则T细胞（人体主要的免疫细胞）的活性将完全受到抑制，人体的免疫功能将大受影响，一些疾病将会趁机“行凶”。总之，谷胱甘肽对于人体细胞的作用可归结为8个字：抑制、激活、修复、促进。抑制细胞变化，增强人体免疫力。
绝大多数化妆品中含有铅，在使用过程会刺激皮肤以及沉着在皮肤上引起黑斑；当机体衰老时，体内各式各样自由基生成增多，自由基作为人体垃圾，是人体内重要的内毒素之一。由于谷胱甘肽能够清除自由基、能够螯合重金属等内外毒素，防止皮肤色素沉着，防止新的黑色素形成并减少其氧化，因而本品适用于延缓衰老而具有佳效。另外媚力肽GSH的化学本质是小分子肽，因此它外用是容易透过细胞膜而被皮肤吸收，它作为化妆品外用是很显效的。同时，谷胱甘肽作为小分子肽，它内服无须被消化即可吸收的，所以谷胱甘肽口服更加有效。因此谷胱甘肽无论内用还是外作都具有良好的养颜、美容、回春之效。
谷胱甘肽对缺氧症的不适、恶心、呕吐、瘙痒、糖尿病等症状以及由于肺病引起的其他症状，均有改善作用。
谷胱甘肽抑制晶体蛋白质巯基的不稳定。因而可以抑制进行性白内障及控制角膜及视网膜疾病的发展等。
谷胱甘肽能纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶之间的不平衡，从而消除由于这种不平衡引起的过敏症状。
谷胱甘肽对抑制艾滋病病毒有一定的功效。