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谷胱甘肽是一种低分子量硫醇三肽，在维持细胞内氧化还原平衡中起着重要作用。除了其卓越的抗氧化特性外，其抗黑色素生成特性的发现还促使其成为美白剂。谷胱甘肽以还原形式（GSH）和氧化形式存在(GSSG)。
谷胱甘肽可以通过三种不同的方式降低酪氨酸酶活性。酪氨酸酶通过巯基螯合铜位点而被直接抑制。其次，谷胱甘肽干扰酪氨酸酶向前黑素体的细胞转移，前黑素体是黑色素合成的先决条件。第三，酪氨酸酶的抑制是通过其抗氧化作用间接实现的。谷胱甘肽通过巯基和多巴醌之间的反应将黑素生成从真黑素转移到褐黑素合成，导致巯基-多巴共轭物的形成。谷胱甘肽具有强大的抗氧化能力，已被证明能清除紫外线辐射诱导的表皮细胞中产生的活性氧。
谷胱甘肽用于美白的三种主要给药途径是局部给药(乳膏、洗面奶)、口服给药(胶囊和舌下/口腔片剂)和静脉注射。
1.外用谷胱甘肽
在30名年龄在30-50岁的菲律宾健康女性中进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验提供了一些证据，这些证据支持局部用2％GSSG乳液具有暂时性美白中的功效。患者被随机分两次服用谷胱甘肽2％GSSG乳液和安慰剂乳液，每天两次，共十周。GSSG优于GSH，因为GSH在水溶液中不稳定。GSSG最终在皮肤吸收后产生GSH。客观评估黑色素指数、角质层水分含量、皮肤光滑度、皮肤弹性和皱纹形成的变化。与安慰剂相比，谷胱甘肽降低黑色素指数具有统计学意义。谷胱甘肽也以皂类，洗面奶和面霜的形式出现。近来，基于谷胱甘肽的化学剥脱也已出现。尽管缺乏功效的证据，但制造商声称其改善了黄褐斑、色素沉着和皮肤老化。
2.口服谷胱甘肽
在泰国人群中进行的一项随机、双盲、两臂、安慰剂对照研究研究了口服谷胱甘肽对60名健康医学生皮肤黑色素指数的影响。受试者随机分为两组，分别以500 mg/d的剂量服用谷胱甘肽胶囊，或安慰剂治疗4周。在第四个星期，谷胱甘肽组中所有六个部位的黑色素指数持续下降。对谷胱甘肽的耐受性良好。另一项使用含谷胱甘肽的含片的开放性研究表明，通过Mexameter测量，皮肤黑色素指数有所改善。他们用含片代替胶囊来增强和确保稳定的生物利用度。舌下或口腔途径可能比口服片剂或胶囊更能提高谷胱甘肽的生物利用度。
3.静脉注射谷胱甘肽
由于口服谷胱甘肽的生物利用度较低，静脉注射可产生“即时”的皮肤美白效果。静脉注射谷胱甘肽的制造商推荐600-1200 mg的剂量用于皮肤美白，每周注射1-2次。虽然静脉注射谷胱甘肽提供了更高的治疗剂量，增强了其疗效，但由于可能存在过量毒性，它的安全范围更窄。一项安慰剂对照的研究在32名患者中评价了静脉注射谷胱甘肽的美白效果。所有患者均为女性，年龄25-47岁。A组16例静脉注射谷胱甘肽和维生素C，B组给予生理盐水作为安慰剂。注射GSH 1200mg（水、谷胱甘肽1200mg、抗坏血酸、水解胶原蛋白35mg和氯化钠）。每周两次注射，持续6周（共12次注射）。在12次注射谷胱甘肽后，16名受试者中有6名（37.5%）表现出显著改善，而3名安慰剂组（18.7%）受试者也有所改善。停止治疗后，这种改善逐渐消失。需要停止治疗的严重不良反应为肝功能紊乱和过敏反应。谷胱甘肽对肤色的改善不是很有效，而且疗效会随着时间的推移而消失。
由于谷胱甘肽是人体细胞代谢的一个组成部分，口服补充剂的副作用预计是轻微的，类似于高剂量的维生素补充剂。美国FDA、菲律宾FDA都曾经对大剂量注射谷胱甘肽进行过安全警示：未经批准的注射高剂量谷胱甘肽作为皮肤美白剂是不安全的，并且可能损害患者的身体健康，带来严重的后果。该成分一次的给药应限制在600 mg至1.2 g，每周不超过2次。据报道，由使用谷胱甘肽引起的不良药物反应包括以下：皮疹、严重且潜在致命的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症；甲状腺功能紊乱；肾功能障碍，甚至肾衰竭。每周接受两次静脉注射谷胱甘肽的患者出现严重腹痛。