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6-氨基吲唑是一种有机中间体，可由2-氨基-4-硝基甲苯先关环制备6-硝基吲唑，然后还原硝基得到6-氨基吲唑。6-氨基吲唑可用于制备抗肿瘤化合物cyy-260。
取2-氨基-4-硝基甲苯(5.00g，32.9mmol)，溶解于冰醋酸(235mL)中，在搅拌下，一次性加入亚硝酸钠(2.50g，36.2mmol)的水(6mL)溶液中，保持体系温度不高于20℃，搅拌反应24h，将体系减压下旋蒸出大部分冰醋酸，加入大量水，析出大量固体，抽滤后得到固体，用水洗涤，真空干燥得6-硝基吲唑。
取6-硝基吲唑(1.00g，6.10mmol)，10％Pd/C(0.200g)，溶于甲醇(60mL)中，加入甲酸胺(3.86g，61.0mmol)，搅拌下加热至回流。反应约50min。TLC监测至反应完全。过滤，除去催化剂，用甲醇(30mL)洗涤后，将溶剂于减压下回收，得初产物6-氨基吲唑。
6-氨基吲唑可用于制备具有下述结构的化合物，研发代号cyy-260。Cyy-260可用于抑制肺癌的发生发展。
(1)将2,4-二氯-5-甲基嘧啶(323.96mg，2.0mmol)和N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)(516.96mg，4mmol)溶解在DMF(4mL)中并冷却至0℃。再向混合液中逐滴加入溶于DMF(2mL)中的6-氨基吲唑(266.3mg，2mmol)。将反应混合物在0℃下搅拌约1小时。接下来，移去冰浴，将反应混合物在室温下搅拌，并在通过TLC监测反应，将所得混合物用EtOAc(3×25mL)萃取，用饱和食盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥并浓缩,通过硅胶柱层析得到中间产物。
(2)将步骤(1)的中间产物(259.7mg，1mmol)和4-(4-甲基哌嗪)苯胺(191.27mg，1mmol)溶解在4ml甲醇中,再加入TFA(148.56μL，2mmol)，升温至80℃，并在通过TLC监测反应。反应完成后冷却至室温,将所得混合物用饱和碳酸氢钠调PH至中性，用乙酸乙酯(3×25mL)萃取，饱和食盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥并浓缩,通过硅胶柱层析得到产物cyy-260。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201610032117.7一种N-吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用【公开】/一种N-吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用【授权】
[2] [中国发明] CN202010054258.5 一种小分子化合物cyy-260及其在制备抗肿瘤药物中的应用