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头孢哌酮钠/舒巴坦钠为一复合制剂,本复方的抗菌成分为头孢哌酮和舒巴坦。头孢哌酮为第3代头孢菌素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品适用于治疗敏感菌所引起的下列感染:呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤和软组织感染、骨骼感染、关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床使用中,存在一些严重的不良反应,须引起注意。
有报道,接受β-内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可发生严重的及偶可发生的致死性过敏反应。这些过敏反应更易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。一旦发生过敏反应,应立即停药并给予适当的治疗。严重过敏反应者,须给予肾上腺素急救以及保持呼吸道通畅、给氧、静脉给予糖皮质激素、抗组胺药等紧急处理。
肝功能障碍患者的用药 头孢哌酮主要经胆汁排泄。当患者有肝脏疾病或胆管梗阻时,头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加。即使患者有严重肝功能障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度并且其半衰期仅延长2~4倍。遇到严重胆管梗阻、严重肝脏疾病或同时合并肾功能障碍时,需要调整用药剂量。同时合并有肝功能障碍和肾功能损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,根据需要调整用药剂量。对这些患者如不能密切监测血清浓度,头孢哌酮的每日剂量不应超过2g。血液透析时,头孢哌酮血清半衰期可略缩短,因此血液透析时,给药时间应另行安排。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应主要有过敏反应,血清转氨酶增高,双硫仑样反应等。大剂量可干扰维生素K代谢,导致出血倾向,而导致急性肾功能衰竭少见报道。但头孢哌酮致肾功能衰竭有报道,提示使用该药时也应注意监测肾功能。
曾有头孢呱酮导致出血的报道,其发生机制可能与头孢呱酮分子中含有N-甲基硫四氮唑侧链有关,该结构影响机体对维生素K的合成,引起机体内维生素K水平降低而导致凝血功能障碍。因此临床注意患者出血,监测PT、APTT的变化,必要时合用维生素K。
头孢哌酮通过抑制细菌细胞链合成而达到杀菌作用,另一活性成分是舒巴坦,可增强头孢哌酮抵抗β-内硫胺酶降解的能力,起增效作用。头孢哌酮可引起中性粒细胞减少。临床应监测血常规,注意其骨髓变化。
患者用2d药后,出现白系,粒系和血小板迅速下降,骨髓涂片提示急性造血停滞。国内仅有头孢哌酮钠引起血小板减少报道。
头孢哌酮有引起血尿报道,而舒巴坦无引起血尿及肾损害报道。
头孢哌酮钠/舒巴坦因其在临床上使用广泛,其不良反应应引起临床医师的重视,严格掌握适应证,并注意观察、监测。