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将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，苄西林为可口服的广谱的抗生素。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
氨苄西林的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。
对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。
1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。
2.与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。
氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
3.与华法林合用，可加强抗凝血作用。
4.同时服用避孕药，可能影响避孕效果。
氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
5.卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
6.庆大霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
7.氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
8.林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
9.别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。
10.氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。
11.氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。
1.用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。
2.在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。
3.一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。
4.本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉给药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。
5.有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
6.大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
7.本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。