69-52-3 / 氨苄青霉素钠

氨苄青霉素钠又称氨苄西林钠，是一种广谱半合成青霉素，白色或类白色粉末或结晶，无臭或微臭，味微苦，有引湿性。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。氨苄青霉素钠对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药理作用】
本品为广谱青霉素，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌均有杀菌作用。对革兰阳性菌作用与青霉素相似，但对耐药性金葡萄菌无效，对革兰阴性菌如淋球菌、脑膜球菌、流感杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏杆菌、布氏杆菌敏感。铜绿假单胞菌对本品不敏感。氨苄青霉素钠耐酸，在胆汁中分布浓度高。

【药代动力学】
肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。本品体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期为1～1.5小时，新生儿血消除半衰期为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

【适应证】
氨苄青霉素钠适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【用法用量】　
成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。
重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。
儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。
足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50mL/分钟或小于10mL/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/mL的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2mL、1.2～1.8mL和2.4～7.4mL灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/mL。

【不良反应】
氨苄青霉素钠的不反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
常见为麻疹，偶有腹泻、恶心、呕吐和转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药后可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囱隆起。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

【禁忌】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病史者及肾功能严重损害者慎用。

【注意事项】
1.应用氨苄青霉素钠前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
3.本品须新鲜配制。
4.特殊人群:晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可致血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。注射前必须先做青霉素钠皮肤敏感试验，阳性反应者禁用。青霉素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本类药物虽尚未见发生严重问题的报告，但哺乳期妇女仍须慎用。应用大剂量青霉素时应定期检测血清钾或钠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【药物相互作用】
1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
3.氨苄青霉素钠宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【贮藏方法】 避光、密闭、干燥处保存。
【规格】　(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
【剂型】　注射剂

扩展阅读：
氨苄青霉素是一种半合成广谱抗生素，为白色结晶性粉末，微溶于水，其游离酸含3分子结晶水 (口服用)，其钠盐 (注射用) 易溶于水。对革兰阳性菌的作用与青霉素相近或略差，对多数革兰阴性菌如大肠杆菌、沙门杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、副溶血性嗜血杆菌等的作用，与氯霉素相似或略强，不及卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素; 对氯霉素耐药菌仍有较强作用，但对绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌无效。
本品耐酸、不耐酶，内服或肌肉注射均易吸收。主要用于敏感菌所引起的败血症、呼吸道、消化道及泌尿生殖道感染，如幼驹及犊牛肺炎、猪胸膜肺炎、犊牛白痢、仔猪白痢、牛巴氏杆菌病、乳腺炎、鸡白痢、禽伤寒、猫传染性腹膜炎等。本品与庆大霉素等氨基苷类抗生素联用疗效增强。