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人体的整个中枢神经系统和大脑的关键区域（包括海马区）均存在有维生素 D 的受体。研究者的结论是：维生素 D 激活和灭活大脑和脊髓液中生物酶，这些酶直接影响神经的生长，突触的密度和神经递质的合成。
维生素 D 3 还表现为：提高神经元细胞内的谷胱甘肽合成，进而保护神经元细胞免受氧化应激造成的损坏。维生素 D 还有助于调节免疫系统，以减少整体的炎症反应。
维生素 D3 的指标水平普遍地被估计的太低了。在医学界，低于 32 毫微克/毫升的指标被认为是足够的。然而，许多研究显示：这一水平仅仅是能防止佝偻病的发生，但不足以达到人体的最佳功能态。因此，功能医学的医生们所寻求的理想维生素 D3 的指标水平是在60-100 毫微克/毫升范围内。维生素D3，是胆固醇的开环化合物。可由肝、乳、鱼肝油等食物获取，也可在紫外线的作用下，在皮肤组织内合成。
维生素D3无生物活性，需要经过两次羟化才具有生物活性。
首先，维生素D3与血液中的维生素D结合蛋白结合后被运输到肝脏。在肝脏经过25-羟化酶催化下转变为25-羟维生素D3［25-(OH)-D3］；进入血液循环后同样与维生素D结合蛋白结合，随后被运输到肾脏，在肾脏1α-羟化酶催化下生成具有激素活性的代谢产物1,25-二羟维生素D3［1,25-(OH)2-D3］，这就是活性维生素D3，又称为骨化三醇或钙三醇。骨化三醇进入血液循环后，又同样与维生素D结合蛋白结合，并随血液循环达到各组织器官，如小肠、骨骼及肾脏等等，分别与这些器官内组织细胞中的维生素D受体结合后发挥其生物效应。
而阿法骨化醇［1α-(OH)-D3］是维生素D3在肾脏直接经过1α-羟化酶活化后的产物，在体内存在量极少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通过人工来合成。可以作为药物使用，但通常不能作为营养素来补充。
骨化三醇进入体内后不需活化就可以直接起作用。而阿法骨化醇进入体内后需要经过肝脏的25-羟化酶活化后才能变成具有活性的骨化三醇，然后再起作用，只要患者没有严重的肝功能不全，阿法骨化醇在体内的活化就不会有问题。两者相比，因为骨化三醇不需活化，所以起效快，但作用时间相对较短，而阿法骨化醇需进一步活化，所以起效较慢，但作用时间相对较长。由于这两种药进入体内后都不需要经肾脏的1α-羟化酶活化，所以适用于1α-羟化酶水平下降的人群，包括肾病患者。