67-03-8 / 盐酸硫胺素_维生素 B1 盐酸盐

盐酸硫胺素又称维生素B1盐酸盐、3-[(4-氨基-2-甲基吡啶-5-基)甲基]-5-(2-羟乙基)-4- 甲基噻唑氯化鎓合单盐酸。白色至浅黄色单斜晶系片状结晶(α型)，或斜方晶系针状结晶(β 型)。相对分子质量337.28。无嗅或有米糠气味。有苦味。分解温度248℃。不溶于乙醚、乙烷、氯仿和苯，溶于水(常温时100)、丙二醇(5.56)、95% 乙醇(1)、100%乙醇(0.32)。浓度为1%的水溶液的pH=3.13。有一定的吸湿性，曝露在湿空气中，可吸收一定量的水，而成为水合物。市售品约含4%的水，干燥可除去，在干燥情况下是稳定的。在170℃以下是稳定的。其水溶液在 pH=2.0～4.4时是稳定的。小鼠经口LD50> 7700～15000mg/kg。

性状
白色至黄白色细小结晶，或结晶性粉末，略有米糠似的特异臭，味苦，易吸湿，干燥品在空气中迅速吸收约4%的水分。本品1g约可溶于1mL水或100mL乙醇中，可溶于甘油而不溶于乙醚和苯。熔点约248℃ (有分解)。在酸性条件下对热较稳定，pH3时，即使高压蒸煮至140℃、1h，破坏亦很少。但在中性及碱性溶液中易分解。若在pH大于7的情况下煮沸，则大部分或全部破坏，甚至在室温下贮存亦可逐渐破坏。氧化或还原作用均可使其失去活性。

制法
由丙烯腈经过缩醛物、乙酰嘧啶、硝酸硫胺，再转化成盐酸硫胺。也可由乙-甲基呋喃和丁烯腈等，或由β-乙氧基丙酸乙酯和甲酸乙酯等合成。
①因硫胺素存在于米糠、胚芽、酵母、蛋类、绿叶及豆类中，用盐酸浸提，可直接获得盐酸硫胺素。
②以嘧啶和噻唑为原料，经缩合后，再与二硫化碳及3-氯-4-甲氧基丁醇在乙醇中合成，可制得盐酸硫胺素。

用途
用作营养增补剂。因本品为水溶性，且在碱性条件下易分解，在食品加工及烹调时易损失，且有异味，故较少用于食品;多用于医药及饲料添加剂;少量用于米、面、酱油等。

参考质量标准

鉴别方法

(1) 取经105℃干燥2h后的本品，其溴化钾分散体的红外吸收光谱应与按相同方法制备的药典级硫胺素盐酸盐参比标准样相同。

(2) 2%本品溶液呈现氯化物反应 (参见盐酸鉴别方法)。

毒理学依据

1. LD50 小白鼠口服9000mg/kg(bw)。

一般摄取量无毒性问题，也未发现过剩症，但多量静脉注射会引起神经冲动。

2. GRAS FDA-21CFR; 182.5875; 184.1875。

使用 维生素强化剂。

1. 使用注意事项 本品具有维生素B1的生理活性，在机体内参与糖类的代谢，对维持机体正常的神经传导，以及心脏、消化系统的正常活动具有重要作用。缺乏维生素B1，则易患脚气病或多发性神经炎，产生肌肉无力、感觉障碍、神经痛、心跳不规律，以及消化不良、食欲不振、便秘等症状。维生素B1的需要量随膳食成分及总能量、代谢速度、工作性质等而异。糖类物质摄入量多，维生素B1的需要量亦多。每克糖类食物约需1μg维生素B1。脂肪摄入量多，维生素B1的需要量较少。小儿预防量为5mg/d。

2. 使用范围及使用量 我国 《食品营养强化剂使用卫生标准》 (GB 14880—94) 规定： 可用于谷物及其制品，使用量3～5mg/kg; 饮液、乳饮料，1～2mg/kg，若为固体饮料，则需按稀释倍数增加; 婴幼儿食品，4～8mg/kg; 配制酒，1～2mg/kg。

维生素B1又称硫胺素，是抗脚气病维生素，又称抗神经炎素。

维生素B1广泛存在于谷类、豆类及肉类等食品中，籽粒的胚和酵母是维生素B1最好的来源。因此常吃精粮、多次洗涤米及烹饪方法不当等易缺乏维生素B1，而患周围神经、中枢神经、心血管、消化系统等，器官障碍的疾病。

维生素B1在小肠中迅速被吸收，在肠粘膜细胞中转变成维生素B1焦磷酸盐(TPP)，为羧化酶的辅酶，参与体内多种糖，脂肪及氨基酸能量代谢。由于维生素B1是季胺类化合物，小肠吸收很不完全，体内贮存有限，约 20～30mg，因此每日必须摄入适当维生素 B1，以免机体内含量过低。人体肠内细菌能合成维生素B1，但不能被人体利用。

药用维生素B1为盐酸盐或硝酸盐，硝酸盐较盐酸盐更稳定，均为白色结晶，盐酸盐味稍苦，m. p. 248～252℃。易溶于水，乙醇，不溶于有机溶剂。在酸性溶液中稳定，pH <3.5时，加热120℃不分解;中性或碱性溶液不稳定，温度稍高或经紫外线照射均可引起变质。

维生素B1的衍生物有丙硫硫胺(prosultiamine)，它比母体容易吸收。呋喃二硫胺 (fursultiamine)，在体内不易酶解，又称为长效剂。

本品用于防治脚气病、多发神经炎，周围神经炎、中枢神经系统损伤，营养不良、慢性酒精中毒、慢性腹泻及维生素B1缺乏引起的消化系统疾病。此外还用作食品强化剂和饲料添加剂。