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倍他乐克是美托洛尔的商品名,和富马酸比索洛尔属于同一类药物,都是选择性的β1受体阻滞剂类药物,这类药物在心血管临床上应用广泛,在治疗高血压,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齐等方面都有着广泛的应用,这两个药物如果非得说谁好谁不好,还真的不好比较,今天就来为大家比较下两个药物,对于药物的选择,没有更好,只有更适合。
比较药物的起效时间,往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间,美托洛尔达峰时间1.5小时,而比索洛尔达峰时间需要3小时,因此,从药物起效时间上来看,美托洛尔更快速,如果是对于急性心率失常的缓解,服用美托洛尔则是更好的选择。
但是从长期用药来看,比索洛尔虽然达峰时间长,但其药物作用时间(半衰期10~12小时)也更长,从用药依从性和药物作用平稳性上来说,比索洛尔每天服用1次,优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔(半衰期3~5小时)普通片。需要指出的是,倍他乐克的另一种剂型,琥珀酸美托洛尔缓释片,由于增加了控制药物释放的缓释技术,同样每天服用一次即可。
为什么要比较药物的亲脂性,药物的亲脂性决定了药物的吸收,代谢,血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物,美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂,而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂,这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔,但同样的,亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障,易产生头痛,头晕等中枢神经副作用,而水溶性的比索洛尔,这方面的副反应发生率则要低一些。
说完吸收说代谢,亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢,因此,肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题,而比索洛尔,50%经过肝脏代谢,50%经过肾脏代谢,肝肾功能不全的朋友,应考虑减量服用。
最后再来比较下两种药物的临床应用和药效,从临床应用上来说,这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂,在降血压,慢性心衰的维持治疗,心律失常的治疗等方面,都是可以应用,也经常需要应用的好药。
如果要比较疗效,给大家分享几组临床数据,200例高血压患者,一半给予美托洛尔治疗,而另一半给予比索洛尔治疗,治疗2个月,美托洛尔降压总有效率79%,比索洛尔降压总有效率(84%);心律失常治疗方面,一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示,两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异;慢性心衰治疗方面,240例患者的临床试验数据显示,比索洛尔组总有效率90%,美托洛尔组总有效率85%。
对于上述临床研究结果,需要指出的是,上述临床数据的比较,都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较,如果是与美托洛尔的缓释片相比,比索洛尔应该不会有这样的优势。因此,对于药物的选择来说,主要还是看临床上对于个体的作用效果,选择临床效果好,副作用耐受的药物应用,就是好的药物应用。