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比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功,商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻,目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一,本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,具有亲水性及亲脂性的特性,无内源性拟交感活性和膜稳定性,负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位,药物作用极为强大,比阿替洛尔和美托洛尔强7 ~10倍。
♦高选择性的β1受体拮抗剂,对β2亲和力很低,不影响支气管和血管平滑肌;
♦无明显负性肌力效应。
高血压,可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。
1.类似其他β1受体阻断剂的不良反应,不良反应与比索洛尔剂量相关。
2.可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应,心动过缓,血压下降明显,传导阻滞,皮疹,红斑,肌痛,下肢肿。
比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现,但与比索洛尔同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
5.维拉帕米与比索洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
7.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应监测患者的血压和心率。
8.芬太尼麻醉时,使用比索洛尔可引起严重的低血压。
1.(1)慢性阻塞性气道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心动过缓;(4)肝功能不全;(5)肾功能不全;(6)周围循环障碍,如有间歇性跛行或雷诺现象者;(7)糖尿病,特别是血糖波动较大和有酸中毒者;(8)甲状腺功能亢进;(9)麻醉或手术时。
2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血压反跳。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。
5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品,异丙肾上腺上腺上腺素,也可采取心脏起搏治疗;发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
通常初始剂量是每次5mg,每天1次,对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者(肌酐清除率小于每分钟40ml),使用初始剂量每天2.5mg,在剂量递增时要谨慎,因为比索洛尔不可以透析置换。