手机扫码访问本站
微信咨询
一提到“倍他乐克”，很多心脑血管疾病患者容易想起来是什么，但说到美托洛尔或比索洛尔，大家可能就不清楚了，说不定这正是很多患者药箱里常有的药物之一呢！
β受体阻滞剂可以说是心血管疾病的治疗“基石”，具有降低心率、减低心肌收缩力、改善心肌缺血以及降低血压等作用，在临床上常用于冠心病、心力衰竭以及高血压的治疗。而今天要聊到的比索洛尔和美托洛尔就属于β 受体阻滞剂。那么同为选择性β 受体阻滞剂，倍他乐克（美托洛尔）与它的兄弟比索洛尔有哪些不同呢？
1. 溶解性与生物利用度
比索洛尔具有水脂双溶性，生物利用度高达90％，较少通过血脑屏障；而美托洛尔则具有中等程度脂溶性，生物利用度仅为50％，因此能透过血脑屏障和胎盘屏障。
2. 药物作用强度
药物作用强度对疗效具有直接影响，比索洛尔属于超高选择性β1受体阻滞剂，其对β1受体的亲合力远高于美托洛尔，因此，比索洛尔可获得更强的药物作用效果。
3. 药效持续时间
酒石酸美托洛尔属短效药，起效快，药效持续时间短，因此如需快速降心率，可选择酒石酸美托洛尔；但如果是长期服用，该药则需要一天服用2～3次，比较麻烦，此时就可选择药效持续时间较长的琥珀酸美托洛尔或富马酸比索洛尔，一天只需服用一次。
4. 主要清除器官
比索洛尔可通过肝脏代谢和肾脏排泄，因此存在轻、中度肝功能或肾功能损伤的患者在使用比索洛尔时无须调整剂量；而美托洛尔几乎只通过肝脏代谢，因此存在肝功能损伤时，美托洛尔的清除速度就会减慢，导致不良反应增加。因此，肝功能不好的患者慎用美托洛尔；而肝功能正常，肾功能不好的患者则可选择美托洛尔。
1. 对中枢神经系统的影响
脂溶性高的药物容易透过血脑屏障，引起相应的不良反应。前面提到的美托洛尔具有中等程度脂溶性，因此可导致头痛，头晕等不良反应；而比索洛尔则难以透过血脑屏障，故中枢神经症状较少。如果服用美托洛尔后出现头痛、头晕的不良反应，可以换成比索洛尔。
2. 对呼吸功能的影响
曾经，对于哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者，β受体阻滞剂是禁用和慎用的，因为阻滞了β受体，从不同程度上会对呼吸系统的疾病产生负面影响。而随着研究的逐渐深入，发现可以使用更多作用于心脏上存在的β1受体的药物来避免加重呼吸系统疾病的药物。目前上市的β受体阻滞剂中，比索洛尔对β1受体选择性最高。
1. 降压及控制心率
研究显示，富马酸比索洛尔和美托洛尔缓释片的降压疗效相当，但与美托洛尔缓释片相比，比索洛尔每日1次能更有效地持续控制心率。
2. 抗心衰
已有研究证实，β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭，可有效延缓心室重构。比索洛尔较美托洛尔可显著降低BNP和炎症因子水平，通俗地讲，比索洛尔在改善心脏功能、延缓病情进展方面优于美托洛尔。
商品名都叫“倍他乐克”为大家熟悉的两种美托洛尔：
琥珀酸美托洛尔缓释片（单片剂量47.5mg）也就是医生口中的倍他乐克“缓释片”，可以掰开服用；最好在早晨用半杯温开水送服，餐前、餐后不受影响。但注意不要嚼碎服用或者压碎服用，会损伤药物成分。
酒石酸美托洛尔片（单片剂量25mg）也就是医生们口中的“平片”，可以掰开服用；平片受食物的影响较大，应该空腹服用。一片47.5mg的琥珀酸美托洛尔（缓释片）相当于50mg酒石酸美托洛尔（平片）。
比索洛尔：市面上常见的康忻、苏莱乐等，其实都是富马酸比索洛尔，只是不同厂家生产、剂量规格不同。宜于早晨以水送服，不应咀嚼，可与食物同服，每日服用一次。
特别提醒：缓慢加量，停药一定要慢慢来！
从小剂量起始，逐渐增加剂量，每2-4周剂量加倍。从小剂量开始缓慢递增剂量，基本避免了β受体阻滞剂的负性肌力作用。因长期服用β受体阻滞剂，可使β受体的表达上调，如果突然停用β受体阻滞剂，可造成心脏和血管收缩，导致血压反弹，患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。整个停药时间至少持续2周，在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应密切监测。
最后提一句：
β受体阻滞剂的禁忌症包括低血压、药物过敏、严重心动过缓、房室传导阻滞等。因为其降心率、降压作用，在服药期间必须规律监测心率及血压，若出现心率过缓、血压过低等情况，切不可擅自停药，一定及时就医，在医生指导下根据病情调整药物剂量。
[1] 童荣生，李刚.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册
[2] 施仲伟，冯颖青，王增武，等.中国医师协会高血压专业委员会. β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识[J]. 中国医学前沿杂志，2019，115（4）:29-39.
[3] Takashi Nozawa, MD, Masato Taguchi, MS, etal.Influence of CYP2D6 Genotype on Metoprolol Plasma Concentration and β-AdrenergicInhibition During Long-Term Treatment A Comparison With Bisoprolol. JCardiovasc Pharmacol，2005，46:713–720
[4] 孙忠实．药物基因组学与β受体阻滞剂的合理应用[J]．中华高血压杂志，2011，19(5):409-412．
[5] 吴彦.水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处[J].中华高血压杂志, 2011,19(9): 810-812.
[6] 胡秀容，陈杰，何茂江. 美托洛尔、比索洛尔对不同心率高血压病人心率控制及血管内皮功能的影响[J].中西药结合心脑血管病杂志，2018,16（14）：2032-2036.
[7] 王文，隋辉等.富马酸比索洛尔对高血压或冠状动脉性心脏病伴２型糖尿病患者糖化血红蛋白水平的影响[J].中华高血压杂志,2014,22(2):123-128.
[8] Weir MA，Dixon SN，FleetJL，et al. β-blocker dialyzability andmortality in older patients receiving hemodialysis［J］． JAm Soc Nephrol，2015，26(4) :987-996.
[9] Vesely D L.Which of the cardiac natriureticpeptides is most effective for the treatment of congestive heart failure，renalfailure and cancer [J]. Clin Exp Pharmacol Physiol，2009，33（3）：169.
[10] 吴雷，耿国英，赵明虎. 美托洛尔与比索洛尔治疗舒张性心力衰竭的疗效和安全性比较[J].中国药房，2016，27（18）：2488-2490.