66357-59-3 / 盐酸雷尼替丁的药理作用

盐酸雷尼替丁是一种H2受体拮抗药，主要制剂为片剂、注射液、胶囊等。

性状

盐酸雷尼替丁为类白色至淡黄色结晶性粉末；有异臭；极易潮解，吸潮后颜色变深。

盐酸雷尼替丁在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。

药理作用

盐酸雷尼替丁是第二代H2受体拮抗药，能有效抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌物无影响。作用比西咪替丁强5～8倍。

药代动力学

盐酸雷尼替丁的口服吸收迅速，生物利用度约50％，血浆蛋白结合率约15％，体内分布广泛。30％经肝脏代谢，但与细胞色素P450的亲和力较西咪替丁小10倍，故对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻，50％以原型自肾随尿排出。t1/2为2～3小时，肾功能不全时t1/2延长。本药可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。

适应症

①十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎。②卓-艾综合征。③上消化道出血。

禁忌症

①对本药及其他H2受体拮抗药过敏者。②妊娠期及哺乳期妇女。③8岁以下儿童。