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66-97-7 / 补骨脂提取物说明书

背景及概述[1][2]

补骨脂为豆科植物补骨脂(Psoralea corylifolia L.)的干燥成熟果实,具有温肾壮阳,温补脾肾之功效,内用于阳痿遗精、遗尿尿频、腰膝冷痛、肾虚作喘、 五更泄泻的治疗;外用于白癜风和斑秃的治疗。补骨脂含有呋哺香豆素、黄酮类成分、单萜酚类成分等。对补骨脂及其复方制剂的质量控制常以补骨脂素和异补骨脂素为指标成分,目前,对属单萜酚结构的另一主要成分补骨脂酚(Bakuchiol)的研究引起了业界关注。补骨脂酚常温下为浅黄色油状液体,脂溶性较强,据报道,其在补骨脂中的含量可达 1%~7%。

成分[2]

补骨脂化学成分复杂,到目前为止,国内外研究人员已从中分离出 40 余种化合物,除含脂肪油、挥发油和树脂外,主要包括香豆素类、黄酮类和单帖酚类等化合物,另外还有豆甾醇、谷甾醇葡萄糖苷、十三烷、棉子糖等化合物。

1 香豆素类

香豆素类化合物主要有呋喃香豆素类和拟雌内酯类两种。其中呋喃香豆素类化合物主要有补骨脂素( Psoralen)、异补骨脂素( Isopsoralen)、8-甲氧补骨脂素( 8-methoxypsor alen) 和白芷素( Bakuchicin) 等。拟雌内酯类化合物主要含有补骨脂定( Psoralidin)、异补骨脂定(Isopsoralidin) 、双羟基异补骨脂定( Corylidin) 、 补骨脂香豆雌烷 A( Bvacoumestan A) 、 补骨脂香豆雌烷 B( Bvacoumestan B ) 、 槐 属 香 豆 雌 烷 A ( Sophoracoumestan A) 和新补骨脂素( Neo psoralen) 等。

2 黄酮类

从补骨脂中已分离得到黄酮醇类、异黄酮类、 二氢黄酮类、 查耳酮类等多种黄酮类化合物,其中黄酮醇类有黄芪苷等。异黄酮类化合物包括补骨脂异黄酮(Corylin)、新补骨脂异黄酮( Neobavaisoflavone)、补骨脂异黄酮醛 (Corylinal)、补骨脂醇( Psoralenol)、补骨脂异黄酮苷及大豆苷等。二氢黄酮类化合物主要含补骨脂甲素( Bavachin)、异补骨脂二氢黄酮( Isobavachin)、补骨脂二氢黄酮甲醚( Bavachinin) 等。查耳酮类化合物主要有补骨脂查耳酮( Bavachalcone) 、异补骨脂查耳酮(Isobavachalcone)、新补骨脂查耳酮(Neobavachalcone) 、异新补骨脂查耳酮( Isoneobavachalcone) 等。

3 单萜酚类

单萜酚类化合物是植物挥发油的主要组成成分,在补骨脂中最早发现的单萜酚类化合物为补骨脂酚(Bakuchiol)。随后发现的单萜酚类化合物有2,3-环氧补骨脂酚( Hydroxybakuchiol)、Δ1,3-羟基补骨脂酚(Δ1,3-hydmxyhakuehid) 和Δ1,2-羟基补骨脂酚(Δ1,2-hydmxybakuchiol)。

药理作用[1]

现代药理研究表明补骨脂酚在体外有很强的抑菌、抗炎、退热等作用。有专利将其制成药物,用于治疗乳腺癌和骨质疏松。鉴于中药补骨脂的广泛应用, 其主要成分之一的补骨脂酚的含量远高于补骨脂素和异补骨脂素含量的总和。研究显示,补骨脂酚对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌的生长均有明显抑制作用。

补骨脂提取物对 9 种指示菌的抑菌圈直径及 MIC、 MBC测定结果详见表 1。

补骨脂提取物说明书

由表1可知,补骨脂提取物对除副伤寒沙门氏菌外的 8种细菌有不同程度的抑菌作用,其中大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、鸡白痢沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、 单增李斯特菌、蜡样芽孢杆菌的抑菌圈直径在 15~20 mm之间,为中度敏感;以上菌种中,除鸡白痢沙门氏菌外,补骨脂提取物对其余的菌种均有很好的抑菌效果,MIC在 3~250μg/ml之间、MBC在7.8~500μg/ml 之间,尤其是对蜡样芽孢杆菌(MIC、MBC 为 3.9、7.8μg/ml)、单增李斯特菌(MIC、MBC为 25、50μg/ml)的抑菌效果极强。

在 MIC、MBC 试验时,同时使用 20%二甲亚砜不加药液作为空白溶液对各个菌株进行比对试验,发现菌株在空白溶液中生长良好,证明 20%二甲亚砜对各菌株无抑菌作用。补骨脂提取物对多种指示菌有不同程度的抑菌作用。除副伤寒沙门氏菌外,含量为60%的补骨脂酚对其余的菌种都有很好的抑菌效果(MIC≥3.9μg/ml、MBC≥7.8μg/ml),尤其对蜡样芽孢杆菌的 MIC为 3.9 μg/ml,抑菌效果最强。试验结果表明,补骨脂提取物对菌性腹泻病原菌有一定的抑制作用,是一种天然的抑菌剂。考虑补骨脂提取物中补骨脂酚含量为60%,结合已有补骨脂酚的抑菌活性研究推断,可能是补骨脂提取物中的补骨脂酚发挥了主要抑菌作用,这对于补骨脂酚的进一步开发利用具有重要意义。

临床应用和适应症[2]

临床上有广泛应用,内服主治肾虚冷泻、阳萎遗精、遗尿尿频、腰膝冷痛等;外用主治皮肤病、白癜风等。

主要参考资料

[1]王秀云,徐丽,陆赢,曾建国.补骨脂提取物的体外抑菌活性研究[J].中国药房,2016,27(31):4382-4384.

[2]陈莹,吴玥,宋金春.补骨脂化学成分及生物活性研究进展[J].实用药物与临床,2016,19(09):1184-1188.