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652-67-5/异山梨醇的药理作用

异山梨醇是选自二醇和含氧杂环的双环化合物,其含有两个稠合的呋喃环。异山梨醇的起始原料是D-山梨糖醇,它是通过D-葡萄糖的催化氢化获得的,而D-葡萄糖又是通过淀粉的水解产生的。

异山梨醇的药理作用

异山梨醇的药理作用药理作用

异山梨醇是D-山梨醇的脱水衍生物,由于脱水后羟基变成了醚基,其脂溶性大 大增加,已完全不同于山梨醇,口服后立即吸收,持续时间长,是一种有效的 渗透性口服脱水利尿药。在国外已部分替代甘露醇等静脉用药而广泛应用于临 床。本品作用机制类似于静脉注射的甘露醇和山梨醇,为一口服渗透性脱水利 尿药。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管 内,从而减轻组织水肿,降低眼压、颅内压和脑脊液容量及其压力。

药动学

异山梨醇口服后,98%的药物由胃肠道吸收,97%的药物在尿中以原形排出,不产生代谢作用,无热值产生。t1/2为8h。

用法用量

口服。成人一次40~50ml(50%溶液),一日3次;小儿一次500mg/kg,一日3次。

不良反应

异山梨醇主要不良反应有恶心、腹泻、食欲不振,偶有腹痛,长期服用常引起电解质紊乱。

注意事项

异山梨醇禁用于颅内活动性出血及颅内血肿者,因扩容加重出血。处于脱水状态,肾功能障碍所致的无尿症,出血性青光眼患者及充血性心力衰竭者慎用,多次用药时应保持足够的体液和电解质的平衡。老年患者应用本品后较易出现肾损害,随年龄增长,发生肾损害的机会增多,适当控制用量。当本品用药过量时,易引起腹泻,并密切随防血压、电解质和肾功能。

药物相互作用

异山梨醇可增加洋地黄毒性作用,与低血钾有关;增加利尿药及碳酸酐酶抑制药的利尿和降眼内压作用,与这些药物合并时应调整剂量。