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头孢呋辛酯属于第二代头孢菌素，而第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外，由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定，耐药性更好。抗菌谱也较第一代广。头孢呋辛酯适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株。
适用于敏感细菌引起的下列感染：
●上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（仅为非产β-内酰胺酶的菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎等。
●下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）或副流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染和肺炎等。
●泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产青霉素酶或不产青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病（如尿道炎和子宫颈炎），以及不产青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。
●皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的脓疱病等。
●其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病。
头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物，口服后经肠道吸收后被水解脱酯，形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。
动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。
需氧革兰阳性菌：
金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰阴性菌：
大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。
体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
1、头孢呋辛酯主要不良反应包括消化系统反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等；皮肤反应，如皮疹、红斑、瘙痒；还有头痛等。
2、和其他的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：
过敏反应：包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。
消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害，包括肝炎、胆汁淤积和黄疸等。
血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。
皮肤：多型性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症。
泌尿系统：肾功能损害等。
3、其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：
嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告。
如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告。
曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs’实验阳性的反应，此现象会干扰血液的交叉配合。
肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌苷升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。
此外要注意的是头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。
长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、艰难梭状杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施