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头孢噻肟钠属第三代头孢菌素类药，与青霉素共同具有8内酞胺环，其抗菌作用机制为抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解而导致细菌死亡，所以Cefotaxime是一杀菌剂。
其具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及R．内酞胺酶稳定、变态反应少等优点，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大杀菌活性，对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用，阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药，对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性，头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产8一内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大杀菌作用，但对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。此药经口服或静脉给药后在呼吸道、泌尿道、消化道等速迅分布于全身各种组织和体液中，达到有效浓度而广泛应用于临床。在临床头孢噻肟钠主要用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的首选用药物。
此类病例报道最多，在笔者所查阅的文献中占了72％，头孢噻肟钠最常见的不良反应为过敏反应、皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。
该药可引起肠道菌群失调，导致肠细胞分泌功能亢进，出现腹泻，约占用药总人数的2％。
给药后约80％经肾排出，其中50％～60％以原形从尿中排出，10％一20％为去乙酞头孢噻肟，另10％一20％为无活性的代谢产物，故常有不同程度的肾毒性，此类患者约占用药总人数的2％。第三代头孢菌素的肾毒性远较第一、二代低，其致肾脏损害的发生机制尚未阐明。
头孢噻肟钠对血液系统的损害在临床上可表现为血尿、溶血、消化道出血等凝血功能障碍和出血倾向。其引起出血的机制可能为：头孢噻肟钠不仅抑制或破坏肠道内合成维生素K的正常菌群，还能与体内维生素K作用，使之消耗增加，引起维生素K缺乏，凝血酶原合成受阻，导致出血。
头孢噻肟钠有引起白细胞下降的不良反应，本组资料显示，使用头孢噻肟钠前后白细胞下降差异极显著(P<0．001)，提示临床医生在治疗病人，尤其是肿瘤病人时应充分考虑道此类药物的这种副作用，以免影响其后续治疗。