64-72-2 / 盐酸金霉素与盐酸土霉素的对比

盐酸金霉素与盐酸土霉素的对比

盐酸金霉素（CTC）属于兽用四环素类治疗药物，同类的还有人们非常熟悉的盐酸土霉素。盐酸金霉素和盐酸土霉素在治疗效果上有什么差别呢？主要从这两种药物在猪体内的吸收、分布和治疗效果进行对比。

1、吸收利用率对比

有研究表明，CTC（金霉素）和OTC（土霉素）在吸收水平上有很大差异，CTC的绝对生物利用度(F)含量为13%，而OTC的绝对生物利用度(F)含量仅为4%。CTC的生物利用度比OTC药品高3倍。

2、体内分布对比

吸收到血液中的抗微生物剂必须分配到组织中，这一过程受到药物的脂溶性和蛋白质结合程度的极大影响。高脂溶性有助于药物穿过血管壁并进入靶组织，还有助于药物更容易到达细菌细胞内部的核糖体从而提高抑菌效力。有研究已证明CTC比OTC更具脂溶性。蛋白质结合非常重要，因为只有游离的四环素分子才能穿过血管并进入组织。但是，仅当结合程度超过85％至90％时，蛋白质结合才会显示影响临床疗效，并且CTC和OTC的蛋白质结合水平均低于此阈值。药物分布是通过称为表观分布体积（Vd）的药代动力学参数来描述的，该参数是药物向组织扩散的估计量。

CTC的Vd比OTC大约高24%，说明CTC更容易在组织中分布。

3、血液和肺部的药物含量对比

CTC在猪体内优越的生物利用度和分布特性有助于解释为什么CTC的血液和肺水平始终高于OTC。在一项研究中，平均体重为30磅(BW)的猪被喂364克/吨的CTC或OTC。在治疗开始后1、3、6、12和24小时采集血液和肺组织标本。CTC血液水平平均比OTC高50%，CTC肺组织水平平均比OTC高80%。研究表明，金霉素产生的血液浓度比OTC高出17-20倍，肺组织中的金霉素浓度比OTC高出7- 11倍。

4、治疗效果对比

在一些研究中已经知道了四环素类产品之间的治疗区别。结果显示：金霉素的生物利用度比土霉素高了3倍，金霉素在肺部浓度比土霉素最高可以达到11倍。因此原来用土霉素进行治疗的疾病完全可以换成金霉素，且用量只有土霉素的1/3即可。