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倍他洛尔是一种具心脏选择性受体阻滞剂,不具内源性拟交感活性,通过阻滞心脏-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应引起心率减慢,心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量;另外 β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
眼内滴倍他洛尔,能降低正常眼内压或升高的眼内压。
♦结构与美托洛尔相似,含环丙甲基乙基醚;
♦较新的选择性β1受体拮抗剂,β1受体阻断作用是普萘洛尔的4倍;
♦脂溶性较大,口服易吸收,生物利用度高,无首过效应,半衰期长。
本药滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。
1.眼:可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等,偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。
2.呼吸系统:偶有呼吸困难、支气管痉挛。
3.心血管系统:偶有心率减慢,心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用本药可表现出血压异常降低及心力衰竭。
4.中枢神经系统:偶有疲倦、头疼、头晕、失眠、嗜睡、抑郁。
5.消化系统:偶有胃肠功能紊乱,如恶心、呕吐、便秘等。
6.其他:偶有荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛和舌炎。
1.严重窦性心动过缓。
2.房室传导阻滞。
3.心力衰竭。
1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。
2.与利尿药合用时可提高降压效果。
3.与其他抗高血压药合用,本药不良反应增加。
4.本药可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。
5.本药滴眼液能增加利血平的不良反应。
6.与肾上腺素、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定、哌唑嗪或单胺氧化酶抑制药合用,不良反应会增加。
7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水杨酸类药物可使本药的降压作用减弱。
8.本药可降低氨茶碱、茶碱、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、奥西那林,特布他林的作用。
9.巴比妥类药物、利福平可使本药的血药浓度降低,导致本药疗效降低。
10.本药可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用,干扰血糖水平。
1.慎用:(1)糖尿病;(2)肾脏疾病;(3)肝脏疾病;(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅);(5)甲状腺功能低下;(6)肺功能异常;(7)孕妇、哺乳妇女。
2.药物对儿童的影响:本药对儿童的安全性尚未确立,故宜慎用。
3.药物对妊娠的影响:妊娠期使用本药的安全性尚未确立。
4.药物对哺乳的影响:虽然没有报道表明本药可对哺乳婴儿有不良影响,但因本药可以通过乳汁分泌,故宜慎用。
5.药物对检验值或诊断的影响:本药能降低眼压,会导致青光眼检查出现假阴性的情况。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)肺功能异常者,用药时应严密监测肺功能。(2)服药期间应经常检查心率,若心率比平时低或每分钟低于50次,可能会导致循环障碍。
7.外科手术前,应至少停用本药48h。
8.患者若无心脏疾病,在使用本药时,可与钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用。
9.应整片吞服,不要嚼啐。
成人:1.口服给药:用于治疗高血压患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg,每天1次。2.经眼给药:每次1~2滴,每天1~2次,摇匀后滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。3.老年人剂量:用于高血压时,用法同口服给药,但开始剂量宜酌减。
如果发生眼部用药过量,用水或生理盐水(氯化钠溶液 0.9%)冲洗眼睛。
来自全身β受体阻滞剂过量用药的最常见症状和体征包括心动过缓、低血压、支气管痉挛和急性心力衰竭。如果发生上述不良反应,应停止治疗,并给予对症和支持性治疗。