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胆红素是肉食动物、猪及人胆汁中主要的胆色素。可分非酯型胆红素(游离胆红素)和酯型胆红素(结合胆红素)两种。前者在肝细胞内受酶作用可酯化成酯型胆红素(主要为胆红素-葡萄糖醛酸苷)，最后被肝细胞排泄至毛细胆管、成为胆汁中的一个组分。衰老红细胞的血红蛋白及其他的血红蛋白分解的代谢产物。血红蛋白经网状内皮细胞分解，释放出的胆红素为游离胆红素(非结合胆红素或间接反应胆红素)，此种胆红素由血流运送至肝，在肝细胞内经胆红素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基移换酶的作用，成为结合胆红素或直接反应胆红素。正常人血中以间接反应胆红素为主，约占80%，余为直接反应胆红素。
红细胞破坏释放出血红蛋白，然后代谢生成游离珠蛋白和血红素，血红素经微粒体血红素氧化酶的作用，生成胆绿素，进一步在胆绿素还原酶作用下被催化还原为胆红素。正常人由红细胞破坏生成的胆红素占总胆红素的80％-85％，其余15％-20％来自含有亚铁血红素的非血红蛋白物质及骨髓中无效造血的血红蛋白，这种胆红素称为旁路胆红素。以上形成的胆红素称为游离照红素，在血液中与清蛋白结合形成的复合体，称为非结合胆红素( UCB)。以清蛋白为载体的非结合胆红素随血流进入肝脏，迅速被肝细胞摄取。肝细胞清除非结合胆红素的效率非常高，游离胆红素在肝细胞内和Y、Z蛋白结合后，再与谷脱甘肽转移酶B结合并被运送到肝细胞的光面内质网，在那里胆红素与配体结合蛋白分离，与胆红素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸作用，形成单葡萄糖醛酸红素和双葡萄糖醛酸胆红素，即结合胆红素(CB)。结合胆红素被转运到与小管相连的肝窦状隙的肝细胞膜表面，直接被排入小胆管，而非结合胆红素不能穿过肝细胞膜。胆红素进入胆小管，便随胆汁排人肠道，在肠道细菌作用下进行水解，还原反应，生成尿胆素原和尿胆素，大部分随便排出，约20％的尿胆原被肠道重吸收，经门脉入肝，重新转变为结合胆红素，再随汁排入肠腔，这就是胆红素的肠肝循环，在肠肝循环过程中仅有极少量尿原溢人体循环，从尿中排出。
胆红素产生过多或代谢、分泌过程中的障碍及其他多种因素，可引起血清胆红素增高而致黄疸。临床可根据结合胆红素和总胆红素的比值，协助诊断黄疸类型；结合胆红素测定有助于某些肝胆疾病的早期诊断。