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【化学结构】
【结构特点】
✦代谢:两个苯环只有一个氧化。
✦具“饱和代谢动力学”特点。
【适应证】
苯妥英钠用于治疗强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态;可用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等;本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
【典型不良反应】
常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、嗜睡、手抖、齿龈增生、出血及昏迷等。不良反应与血浆药物浓度密切相关,血浆浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤,超过30μg/ml时出现共济失调,超过40μg/ml时出现严重不良反应,如嗜睡、昏迷。
【禁忌证】
对乙内酰脲类药过敏者及阿-斯综合征、II~III度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药。
【药物相互作用】
(1)与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴等合用时,因为苯妥英钠可诱导肝药酶,加速上述药物代谢,降低上述药物的疗效。
(2)与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼等药合用,由于它们可减低苯妥英钠的代谢,使苯妥英钠的血浆浓度增高,从而增强疗效或引起不良反应。
【注意事项】
(1)本品可透过胎盘屏障而致畸,并可由乳汁分泌,哺乳期妇女于用药期间应停止哺乳。
(2)用药期间须监测血常规、肝功能、血钙、脑电图和甲状腺功能等,静脉使用本品时应进行持续的心电图、血压监测。
(3)老年患者静脉注射时速度需减慢,2~3min内不超过50mg。老年人较易嗜睡,最好在睡前服用。
(4)癫痫患者应用苯妥英钠治疗后需观察9~14日,当患者不能耐受或有过敏(皮疹)反应时,须立即停药。
【用法用量】
口服:
(1)成人常用量:每日250~300mg,开始时一次100mg,一日2次,1~3周内增加至250~300 mg,分3次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异,用药需个体化。
【制剂与规格】
(1)片剂:
1)50mg;
2)100mg。
(2)注射液:
1)100mg;
2)250mg。