手机扫码访问本站
微信咨询
盐酸酚苄明(PhenoxybenzanineHydrochloride)又名苯苄胺、苯氧苄胺、竹林胺，为长效类α肾上腺受体阻断药，临床用于外周血管痉挛性疾病、也可用于抗休克和治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压，还能用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难。本品可阻断受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动，使精液不排入尿道，从而使射精的副交感神经刺激延迟，因而性交时间延长，可用于治疗阳痿早泄，提高人们的生活质量。不良反应有体位性低血压、瞳孔缩小、局部刺激作用较强、反射性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢给药和密切监护。口服有20％-30％吸收，因局部刺激较强，不作肌内或皮下注射，仅作静脉注射。
（1）将苯酚和甲基环氧乙烷反应得到1-苯氧基-2-羟基丙烷；其中苯酚和甲基环氧乙烷物质的量的比为1:1.2；
（2）将2-硝基苯磺酰氯与苄胺反应得到N-2-硝基苯磺酰基苄胺；其中2-硝基苯磺酰氯与苄胺物质的量的比为1:1.2；
（3）将步骤（1）得到的1-苯氧基-2-羟基丙烷和步骤（2）得到的N-2-硝基苯磺酰基苄胺反应得到N-苄基-N-（1-甲基-2-苯氧乙基）-2-硝基-苯磺酰胺；其中1-苯氧基-2-羟基丙烷和N-2-硝基苯磺酰基苄胺物质的量的比为1:1.2；
（4）将步骤（3）得到的N-苄基-N-（1-甲基-2-苯氧乙基）-2-硝基-苯磺酰胺转化为N-（1-甲基-2-苯氧乙基）苄胺；
（5）将步骤（4）得到的N-（1-甲基-2-苯氧乙基）苄胺与2-溴乙醇反应得到苄基-（1-甲基-2-苯氧乙基）乙醇；其中N-（1-甲基-2-苯氧乙基）苄胺与2-溴乙醇物质的量的比为1:1.2；
（6）将步骤（5）得到的苄基-（1-甲基-2-苯氧乙基）]乙醇溶于溶剂中，-10~10℃下通入氯化氢气体，再滴加二氯亚砜，回流反应，苄基-（1-甲基-2-苯氧乙基）]乙醇、氯化氢和二氯亚砜物质的量的比为1:1:1.2，应得到盐酸酚苄明。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201210388733.8一种盐酸酚苄明的制备方法
[2]盐酸酚苄明片说明书