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头孢哌酮为在C3位甲基上引入硫代甲基四氮唑杂环取代乙酰氧基，可提高其抗菌性并显示良好的药动学性质，在血中浓度较高。在其C7位将头孢羟氨苄的氨基上引入乙基哌嗪二酮侧链，提高其抗菌活性。
头孢哌酮可用于治疗各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤、软组织、骨、关节五官等部位的感染，还可用于治疗败血症和脑膜炎等。头孢哌酮对铜绿假单胞菌的作用较强。
过敏反应可致皮疹、发热、瘙痒等。消化系统出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。肝功能异常。一过性血尿素氮和肌酸酐增高。偶见白细胞、中性粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。长期用药可致二重感染，如念珠菌病、假膜性肠炎等。可干扰体内维生素K的代谢，造成出血倾向，大剂量或长期用药时尤应注意。
对头孢菌素过敏者禁用。肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。
1.与氨基糖苷类合用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌某些敏感菌株有协同抗菌作用，但不得在同一容器中混合，应分开给予。
2.与非甾体镇痛药、血小板聚集抑制药合用，可增加出血的危险性。
3.与氨基糖苷类、其他头孢菌素或强利尿剂同用，可能增加肾毒性。
4.与抗凝药或溶栓药同用，可干扰维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。
对青霉素过敏和过敏体质者慎用。本品可透过胎盘，少量可经乳汁排出，妊娠及哺乳期妇女用药应权衡利弊。
成人：每日2～4g，分2次给予，静注或静滴。重症每日可用6～8g，分2～4次给予。