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葡甲胺为药物选择一个适合的平衡离子对提高药物的溶解度和生物利用度而言尤为重要。葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺,Meglumine)是一个被广泛应用于提高药物溶解度的平衡离子。它是一个山梨醇来源的氨基糖,其pKa值为9.6。葡甲胺的适用范围广泛,尤其适用于所有pKa值在2-7之间的弱酸性药物。由于葡甲胺具有钠类似的渗透性和离子半径,且不会透过细胞膜,因此它正被越来越多地作为钠的替代物使用。
值得关注的,相对钠盐而言,其在体内的高离解度可显著改善主药的生物利用度,并可完全避免钠盐的毒理作用。在药物稳定性方面,葡甲胺可避免液体制剂中的钠在与包材直接接触的过程中,引起玻璃包材中的杂质渗出;并已被证明可在微晶纤维素、乳糖、甘露醇、硬脂酸镁存在的制剂中吸收降解产生的甲醛。
葡甲胺能够增强环磷酸腺苷的脂溶性,提高环磷酸腺苷的纯度,使其发挥最大的药理作用。葡甲胺具有:
1.正性肌力作用,是非洋地黄类强心药物,能增强心肌收缩力,改善心脏泵血功能;
2.具有扩血管作用,扩张外周血管,减轻心脏的前后负荷;
3.改善心肌的代谢,减低冠状动脉的阻力,增加心肌的供氧量;
4.具有抑制血小板聚集,保护心血管的作用;
5.葡甲胺还具有抗心律失常的作用。主要用于急、慢性心力衰竭,冠心病,心肌病,心肌炎,病态窦房结综合症等疾病的治疗。