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2-氨基丙二酰胺是一种医药中间体，可用于制备抗癌剂5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺。2-氨基丙二酰胺与甲亚胺乙酯反应可制得5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺。2-氨基丙二酰胺的苯磺酸盐在苯磺酸的存在下与原甲酸三甲酯反应也可得到2-氨基丙二酰胺苯磺酸盐，然后用碳酸氢钠中和而得到5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺。
CN201280047308.0提供了一种保存稳定性优良的5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺的水合物的晶体以及杂质少、保存前与保存后的晶体的色差小、保存稳定性优良的5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺的晶体及其制造方法。
在氮气气氛下，向2-丙醇200mL中加入2-氨基丙二酰胺10g以及甲酸19.7mg，加热至80℃后，用5分钟滴加原甲酸三乙酯35.4mL。接着，将反应混合物在80℃下搅拌8小时。反应结束时的反应液的颜色为淡青色。接着，冷却至56℃后，向反应混合物中添加水10mL、接着添加浓盐酸8mL。水冷后，过滤晶体，接着用丙酮40mL清洗，作为淡黄绿色的晶体得到5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐二水合物16g。
在氮气气氛下向5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺5.0g中加入5%乙酸水溶液 150mL，在82℃下加热溶解后，缓慢冷却。50℃下确认晶体析出后，加热 至内温75℃，在该温度下搅拌15分钟。缓慢冷却溶液，过滤在50℃下析出的晶体，用丙酮10mL清洗3次，进行风干，由此得到β型晶体1.7g。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201280047308.05-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺水合物的晶体和5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺·3/4水合物的晶体及其制造方法