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氨芬酸钠化学式为C15H14NNaO4,英文名称为amfenac sodium hydrate,中文别名为2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸钠水合物、氨芬酸钠一水合物;CAS号为15878-77-0。黄色固体,熔点242-244ºC,沸点520ºC at 760 mmHg,闪点268.3ºC,如果吸入,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
【规格】[1][2]
胶囊:50 mg;片剂:50mg/片。
【用法用量】[2]
口服:成人50 mg,一日4次。
【适应症】[1]
氨芬酸钠有解热、消炎、镇痛作用。可用于慢性类风湿关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征以及手术后、外伤后、拔牙后的消炎、镇痛。
【药理作用及作用机制】[3]
1. 抗炎作用
1)比芦荟和酮洛芬具有更强的抑制作用。
2)双氯芬酸钠用于关节炎(大鼠),显示出与酮洛芬相当的抑制活性。
3)用于角叉菜胶胸膜炎渗出物(大鼠),抑制作用强于吲哚美辛,显示出与酮洛芬相当的抑制作用。
4)Ketopro(棉球颗粒法:大鼠)抵抗肉芽增殖,显示相当于双氯芬酸钠的抑制活性。
2. 镇痛作用
1)对缓激肽疼痛试验(狗)有强烈的抑制作用,ED 50为0.3mg / kg(口服)。
2)佐剂性关节炎(大鼠):Randall-Selitto法(大鼠)及苯醌扭转法(小鼠)实验显示其镇痛作用相当于吲哚美辛,显示出比酮洛芬更强的作用。
3. 前列腺素合成抑制作用
其对环加氧酶进行抑制作用强于吲哚美辛(体外),大鼠血管对花生激肽的花生四烯酸通透性增强,角叉菜胶大鼠脚部浮肿增强。
【不良反应】[1]
偶见消化性溃疡、胃肠出血、皮疹、皮肤瘙痒、红斑、湿疹、嗜睡、头痛、发热、心悸、麻木感以及贫血、嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高、肾功能损害等不良反应,出现上述反应应立即停药。
【注意事项】[1][3]
1. 抗炎症痛效果为对症治疗,非对因治疗。
2. 用于慢性疾病(类风湿性关节炎,骨关节炎等)时考虑以下事项:①长期服用时,应定期进行临床检查(血液检查调查,肝功能检查和尿分析等),当发现异常体重减轻、戒除等,采取预防措施。②考虑药物治疗以外的治疗。
3. 手术如创伤和拔牙后使用该药物时考虑以下事项:①考虑炎症和疼痛程度进行治疗。②通常避免长期使用相同的药物。③如果可以进行对因治疗治疗,请使用该方法。
4. 充分注意病人的情况,注意副作用的发生。
5. 因为有传染病变得明确的危险,在患者与抗微生物剂一起使用的情况下,应合理结合使用。
6. 避免与其他非甾体类抗炎镇痛药合用。
7. 特别注意老人和儿童的副作用,仔细管理,如最小化使用。
8. 消化性溃疡、严重肝肾功能障碍和血液异常、严重心功能不全以及对氨芬酸钠过敏、有阿司匹林哮喘史者和孕妇、哺乳期妇女忌用。
【药物相互作用】[3]
1. 氨芬酸钠于血浆蛋白结合力强,与抗癫痫药、香豆素抗凝血剂、磺脲类、全身降血糖药合用时,增加其游离药物浓度,使其药效增强。
2.与喹诺酮抗菌剂合用时,有报道有肌肉痉挛副作用。
【主要参考资料】
[1] 陆凤翔,杨玉 主编.临床实用药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2008.
[2] 宋文阁,王春亭,傅志俭等 主编.实用临床疼痛学.郑州:河南科学技术出版社.
[3] 氨芬酸钠日本药品说明书.https://zy.yaozh.com/data/pdf/00057332.pdf