613-08-1/2-蒽甲酸的主要应用

背景及概述^[1]

2-蒽甲酸可用作医药合成中间体。如果吸入2-蒽甲酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

2-蒽甲酸的制备如下：

将AS-O（10g，40mmol），锌粉（30g），CuSO4（0.5g）和氨水（20％，300mL）的悬浮液加入到500mL装有圆底烧瓶的圆底烧瓶中。冷凝器和磁力搅拌器。将反应混合物在70℃下搅拌3小时。将所得琥珀色溶液在仍然热的情况下过滤，冷却至25℃，并用稀HCl（1：1，400mL）酸化，得到黄色沉淀。将固体干燥，从乙酸中重结晶，得到6.8（75％）2-蒽甲酸，为黄色粉末。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.76（2H，s），8.62（1H，s），8.11（4H，m），7.57（2H，m）。

应用

2-蒽甲酸可用作医药合成中间体。如发生如下反应制备2-蒽甲酸乙酯：

具体步骤如下：将2-蒽甲酸（4.9g，22mmol），无水乙醇（150mL）和浓H2SO4（7mL）的混合物回流24小时。将所得悬浮液冷却至室温，减压蒸发溶剂，得到黄色固体。将固体溶解在乙醚中并用水和碳酸钠水溶液洗涤。从乙醇中重结晶该沉淀物，得到4.3g（79％）AS-2，为白色薄片。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.85（2H，s），8.68（1H，s），8.18（3H，m），7.96（1H，m），7.61（2H，m），4.42（2H，q），1.42（3H，t）。

主要参考资料

[1] WO2009009790 AIR-STABLE, HIGH HOLE MOBILITY THIENO-THIOPHENE DERIVATIVES