61177-45-5/克拉维酸钾的作用机制

克拉维酸钾（Clavulanate Potassium)是克拉维酸的钾盐，化合物名称为 (Z) - (2S, 5R) -3- (2-羟亚乙基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3. 2. 0-庚烷-2-羧酸钾。克拉维酸是细菌产生的天然内酰胺类抗生素，结构中含有内酰胺环。克拉维酸抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用，与内酰胺类抗生素如阿莫西林、替卡西林分别联合，制成酶抑制剂联合制剂，可在不同程度上保护与其联合的内酰胺类抗生素不被 β -内酰胺酶灭活，从而提高该抗生素抗产酶耐药菌的作用，提高临床疗效。

作用机制

克拉维酸抑酶作用机制是它与内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的 β -内酰胺羧基部位使β -内酰胺酶乙酰化，这步反应和β -内酰胺酶与其相结合的β -内酰胺类抗生素所发生的反应很相似。如青霉素G与β -内酰胺酶相接触，酶也被青霉素G 的内酰胺羧基部位乙酰化，但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢，使之不能很快释放出活性酶，因而该β -内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制，从而保护了酶的作用底物β -内酰胺类抗生素不被酶水解灭活，使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。

作用

克拉维酸钾与β -内酰胺类抗生素合用，可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β -内酰胺酶对β -内酰胺类抗生素的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。克拉维酸钾还对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、 梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有一定抗菌作用。

克拉维酸钾除了对β -内酰胺酶的抑制作用之外，还显示出神经保护作用以及在治疗焦虑症和性功能障碍方面的效用。由于克拉维酸钾单体的不稳定性导致了现市场上只有克拉维酸钾的复方药物，并没有水溶性克拉维酸钾单方的制剂。