60628-96-8 / 联苯苄唑的制备和临床应用

背景及概述^[1]

联苯苄唑为咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。

制备^[1]

向2000升的搪瓷反应釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氢化钾108kg，水90kg，加毕，升温至130℃，130～135℃保温2小时，保温毕，加入溴化铵40kg，升温至195℃，195～200℃保温反应2小时。保温毕，降温至室温，滴加入甲苯300kg，滴加入10%盐酸800kg，搅拌10分钟，静置分层，水层调PH=9，压滤，滤饼用乙腈重结晶，得到联苯苄唑。收率80%。

临床应用报道^[2-3]

应用一、

华海康等人观察了盐酸联苯苄唑溶液和盐酸特比萘芬乳膏外用治疗体股癣的临床疗效。方法将190例体股癣患者随机分为两组,其中治疗组96例,外用联苯苄唑溶液;对照组94例,外用盐酸特比萘芬乳膏。两组疗程均2周,在治疗结束、2周随访时记录症状、体征积分及真菌学检查结果,以比较其临床疗效。结果：体股癣停药时治疗组与对照组痊愈率分别为58.33%和35.19%,总有效率83.33%和80.85%;2周随访时痊愈率为72.92%和65.96%,总有效率89.58%和85.11%。治疗组均高于对照组,但两组数据差异均无统计学意义。结论：联苯苄唑溶液治疗体股癣安全有效、使用方便。

应用二、

罗青华等人探讨了联苯苄唑与硝酸咪康唑治疗婴幼儿念珠菌病疗效差异。方法：以联苯苄唑（1%）和硝酸咪康唑（2%）治疗婴幼儿皮肤念珠菌病各30例,两种药物每日外用2次,疗程为2周,记录并比较两组患者用药1、2周时的疗效及不良反应。结果：用药1周时联苯苄唑组治愈19例（63.3%）,硝酸咪康唑组治愈10例（33.3%）;两组有效率无明显统计学差异（P>0.05）。用药2周时,两组治愈率差异进一步扩大,联苯苄唑组治愈23例（76.7%）,硝酸咪康唑组为11例（36.7%）,两组有效率出现明显统计学差异（P<0.05）,联苯苄唑组有效率（93.3%）明显高于硝酸咪康唑组（70.0%）。两组患者未见明显副作用。结论：治疗婴幼儿皮肤念珠菌病联苯苄唑有效率高于硝酸咪康唑。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201710917459.1 一锅法制备联苯苄唑

[2]华海康,朱小红,杨莉佳.联苯苄唑溶液治疗体股癣的临床观察[J].临床医药文献电子杂志,2017,4(A1):19958+19960.

[3]罗青华,周茂松.联苯苄唑与硝酸咪康唑治疗婴幼儿皮肤念珠菌病疗效比较[J].内蒙古医学杂志,2016,48(05):525-527.