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59729-32-7/“西酞普兰”双胞胎,您能分清吗?

在药师的询问下得知,原来这位患者上个月发现医院开的药不够了,于是就去当地药店买了两盒。由于没记清药品的名称,把本该买的“草酸艾司西酞普兰”,错买成了“氢溴酸西酞普兰”,同时还按照原先医生处方的剂量服用,因此出现了疗效不佳的情况。

两个药的主要适应症都是:治疗抑郁症。

服用方法相同:每日口服1次,可以与食物同服。

起效时间和维持作用时间相似:西酞普兰口服后2~4小时达血浆峰浓度,正常成人的半衰期约为35小时,艾司西酞普兰口服多次给药后平均4小时达血浆峰浓度,多次给药后的消除半衰期约为30小时。

区别之处

1、酸根差别

我们看到目前很多药品名称前都有盐酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等等,这些××酸就被称为酸根,比如我们这提到的“氢溴酸西酞普兰”与“草酸艾司西酞普兰”里的“氢溴酸”与“草酸”。酸根不是药物的主要有效成分,是为了改变药物的溶解度、分配系数、解离度等理化性质而人工添加的,将药效基团制成有机盐或无机盐,从而有利于药物的稳定,使药物更易于吸收。因此在选择药物的过程中,我们主要还是要看××酸后面的字,即主药成分。

2、结构差异

西酞普兰是一个外消旋体,其由两种立体异构体组成,其中一种立体异构体为S-西酞普兰(这个S音译就是艾司的意思),另一种异构体为R-西酞普兰,二者各占50%,互为镜像,就像人的双手一样,虽然长相相同但是不能重叠(如图1所示)。而艾司西酞普兰就是剔除了R构象后单一的S-异构体。

“西酞普兰”双胞胎,您能分清吗?

3、体内过程

S和R这两个孪生兄弟在体内并不是都能好好起作用的。如图2所示,小R和体内药物结合位点不太匹配,不能有效的结合上去,因此就不能有效的发挥抗抑郁活性。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,使抗抑郁成分达到100%。

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4、使用剂量差异

艾司西酞普兰服用剂量为10mg-20mg/天,西酞普兰为20mg-40mg/天,10mg的艾司西酞普兰和20mg的西酞普兰能达到几乎相同的抗抑郁效果。因此本例患者在药店自行购买“西酞普兰”时还吃与医院处方开具的“艾司西酞普兰”相同的剂量,那疗效只达到了原先的50%,因此才会感觉到“效果不好”。