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碳酸酐酶抑制药为重要的抗青光眼药物。碳酸酐酶是催化CO2+H2O=H++HCO3-化学反应的酶。HCO3-和Na+结合形成碳酸氢钠,碳酸氢钠增多,可使睫状体血管系统的渗透压增加,从而吸收水分增多,眼压增高。眼睛睫状体中碳酸酐酶含量最高。青光眼患者睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高,生成过多的碳酸氢钠,使房水渗透压升高,房水生成量增加,眼压上升。碳酸酐酶抑制药通过抑制碳酸酐酶的活性,减少HCO3-,从而减少房水生成,降低眼压。
乙酰唑胺(Acetazolamide)与醋甲唑胺(Methazolamide)的区别
乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制药的原形药,醋甲唑胺的化学结构相比乙酰唑胺在氮原子上多了一个甲基,它们都是磺胺的衍生物。这样的结构使醋甲唑胺减少了电离作用,故眼内透性较乙酰唑胺增强。
醋甲唑胺经胃肠道吸收良好,给药后1~2小时即可达到最高血药浓度。血浆蛋白结合率为55%,低于乙酰唑胺(90%)。血浆消除半衰期为14小时,明显长于乙酰唑胺(2.4~5.8小时)。醋甲唑胺约25%在给药期间以原形从尿中排出。而乙酰唑胺无论口服或静脉注射,在24小时内给药量的90%~100%将以原形由肾脏排泄。
乙酰唑胺:适用于治疗各种类型的青光眼,用于急性闭角型青光眼;局部降眼压药物对眼压控制不满意的开角型青光眼;还可用于内眼手术前后的降低眼压和青光眼-虹膜睫状体炎综合征等的降低眼压;还可以用于药源性水肿和急性高山病。
醋甲唑胺:适用于慢性开角型青光眼;继发性青光眼;急性闭角型青光眼的术前治疗。
醋甲唑胺降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。
醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。
而如果口服乙酰唑胺时,建议同时服用等量或二倍量的碳酸氢钠,能够减轻患者的感觉异常和胃肠道症状,还能缓冲电解质失调,减轻酸中毒和低钾血症的发生。