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普鲁卡因为局麻药。该品能使细胞膜稳定，降低其对离子的通透性，使神经冲动达到时，钠、钾离子不能进出细胞膜产生去极化和动作电位，从而产生局麻作用。该品对粘膜的穿透力差，不适于表面麻醉，但毒性小，效果确实，应用于浸润麻醉。亦可用阻滞麻醉，硬膜外麻醉等。
其盐酸盐为无色、无臭小针状或小叶状结晶，味微苦，舌尝之有钝麻感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。其水溶液不稳定，尤其遇到光线，酸碱类物质易变质。
1.主要用于浸润麻醉。
2.用于下腹部需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉。
3.用于"封闭疗法"，治疗某些损伤和炎症，可使损伤、炎症部位的症状得到一定的缓解。
4.用于纠正四肢血管舒缩功能普鲁卡因障碍。
5.治疗神经官能症。
①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。
②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。
③作用于心血管系统，一次量静注继以静滴，可使病态心搏恢复正常，作用快，常用于抢救。
④值得注意局麻药，普鲁卡因液内常加入适当的肾上腺素，一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍，蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限，目的在能使局部血管收缩，减少血流量，局麻药物吸收减慢，作用持续时间延长，相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞)，相互取长补短，使用也很普遍，但应格外注意两者毒性的相加。
局部注射注射液浓度多为0.25%-0.5%，用量视病情需要而定，但每小时不可超过1.5g。其麻醉时间短可加入少量肾上腺素(1;1)，以延长作用的时间。口腔科麻醉有时用2%~4%溶液浓度。
1、高浓度误注入血管时，可引起不安、飘浮感、头晕、意识不清、口周感觉异常、耳鸣，以及面部及远端肢体震颤;随后可出现紧张性阵挛性抽搐。血浆浓度很高时，可抑制呼吸而出现呼吸停止和普鲁卡因昏迷。
2、用量过大，可能引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥，对惊厥可静注异戊巴比妥解救。
3、腰麻时，常出现血压下降，可在麻醉前肌注麻黄碱15~20mg以预防。
4、有时出现过敏性休克，故用药前应询问病人过敏史，对有过敏性体质的病人应作皮内试验(0.25%液0.1ml皮内注射)。
5、不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。