59-30-3 / 叶酸

【背景及概述】

叶酸是一种重要的B族水溶性维生素，1941年从菠菜中分离而出，因绿叶中含量十分丰富而得名，又名喋酰谷氨酸。在自然界中有几种存在形式，其母体化合物是由喋啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸3种成分结合而成。叶酸含有1个或多个谷氨酰基，天然存在的叶酸大都是多谷氨酸形式。叶酸的生物活性形式为四氢叶酸。1981年，美国营养学会命名委员会(CNAIN)把叶酸和具有叶酸生物学活性的有关化合物统称为fo-lacin。一般以重量单位表示生物学活性。叶酸的化学名为“蝶酰谷氨酸”，系由喋啶酸、对氨基苯甲酸与氨酸结合而成。有促进骨髓中幼细胞成熟的作用，如果缺少叶酸可招致红血球的异常未成熟细胞的增加和贫血以及白血球减少。这是因为叶酸参与核酸的嘧啶和嘌呤的合成。

【药理作用】

1、抗肿瘤作用：国外研究人员发现，叶酸可引起发癌细胞凋亡，对癌细胞的基因表达有一定影响，故属于一种天然抗癌维生素。

2、对婴幼儿的神经细胞与脑细胞发育有促进作用：国外研究表明，在3岁以下的婴儿食品中添加叶酸，有助于促进其脑细胞生长，并有提高智力的作用。美国食品与药物管理局(FDA)已批准叶酸可添加于婴儿奶粉中作为一种健康食品添加剂。

3、促进乳汁的分泌;防治肠内的寄生虫和食物中毒;增进皮肤的健康;有镇痛剂的作用;与泛酸及对氨基苯甲酸一起服用时，可防止白发;在身体衰弱(健康状态不良)时，可增进食欲;防止口腔粘膜溃疡;预防贫血。

4、叶酸与优生：准备受孕之前，准妈妈准爸爸除了基本的戒烟、戒酒之外，还必须保持一份愉快的心情，而准妈妈最好在准备怀孕的前3个月开始摄取叶酸。根据研究指出在怀孕前开始每天服用400μg的叶酸，可降低70%的新生儿神经管缺陷(NTDs)发生机率。因此，准备怀孕的女性们，应在怀孕前就开始每天服用400μg的叶酸。另外，怀孕期的准妈妈们，正确地摄取维他命是很重要的，复合维他命(含丰富的维他命A、B6、B12、C、叶酸)和综合矿物质(要含有1000mg的钙、500mg的镁)，对预防宝宝的脑部、神经缺陷也非常重要。

5、国内外研究人员发现叶酸可作为精神分裂症病人的辅助治疗剂，它对此病有显著的缓解作用。此外，叶酸还可用于治疗慢性萎缩性胃炎、抑制支气管鳞状转化以及防治因高同型半胱氨酸血症引起的冠状动脉硬化症、心肌损伤与心肌梗塞等。

【合成路线】

叶酸的结构是由一个喋啶，通过一个亚甲基桥与对氨基苯甲酸相邻结成为喋酸(喋呤酰)，再与谷氨酸结合而成。

【药代动力学】

叶酸通过尿及胆汁排出，叶酸在尿中的主要产物是乙酰氨基苯甲酰谷氨酸，可见叶酸的分解代谢是先氧化裂解，而后对氨基苯甲酸在肝内部分乙酰化，再排出。通过肾小球滤过之叶酸多数可在肾小管近端再吸收，每日由胆汁排出的叶酸约100μg。从胆汁排出之叶酸也可在小肠重被吸收，因此叶酸的排出量很少，而粪便排出的叶酸由于肠道细菌可合成叶酸而难以确定。成人每日叶酸的丢失量平均为60μg，或每1kg体重1μg。每日60μg叶酸即可满足代谢对叶酸的需要(Gailani，1970年)。

【适应症】

各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血; 妊娠期、哺乳期妇女预防给药；慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。

【规格】

0.4mg*31s

【用法用量】

1.预防胎儿先天性神经管畸形：口服，育龄妇女从计划怀孕时起至怀孕后三个月末，一次0.4mg，一日1次。

2.妊娠期、哺乳期妇女预防用药：一次0.4mg，一日1次。

【不良反应】

叶酸不良反应较少，罕见过敏反应。长期用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时，可使尿液呈黄色。

【药物相互作用】

(1)大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多；

(2)服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。

【注意事项】

(1)静脉注射较易致不良反应，故不宜采用；肌内注射时，不宜与维生素 B1、 维生素B2、维生素C同管注射；

(2)口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收；

(3)诊断明确后再用药。若为试验性治疗，应用生理量（一日0.5mg）口服；

(4)营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素；

(5)恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的病人，不单独用叶酸，因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。

(6)一般不用维持治疗，除非是吸收不良的病人；

【禁忌】

维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

尚不明确。