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尼可刹米为无色或微黄色油状液体或结晶性团块，略带特臭，味微苦。能与水、乙醚、氯仿、丙酮和2醇混溶。25%水溶液的pH为6.0-7.8。
尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。尼可刹米具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
口服或注射均易吸收。作用时间短暂，1次静注仅维持5-10min，可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺，再甲基化后经尿排出。
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
用于呼吸抑制抢救，尼可刹米为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
皮下注射、肌内注射、静脉注射：
成人：常用量 一次0.25～0.5g，必要时1～2小时重复用药；极量一次1.25g。
小儿：常用量6个月以下，一次75mg；1岁，一次0.125g；4～7岁，一次0.175g。
1.脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。
2.对呼吸肌麻痹者无效。
3.出现血压升高、震颤时应及时停药。
4.尼可刹米不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5.过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。
6.与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇碱类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。