58579-51-4 / 抗血小板增多症的盐酸阿那格雷

盐酸阿那格雷是一种治疗血小板增多症，慢性血液的新药。目前已经完成临床和报产的申报工作，即将投产上市，该药将填补国内治疗血小板增多症的空白。根据国内相关调查，我国患血小板增多症的潜在患者达189万人，有巨大的市场空间。

1、适应症

血小板增多症，其中包括真性红细胞增多症，原发性骨髓纤维化，慢性粒细胞白血病，原发性血小板增多症等所有骨髓增生性疾病。

2、用法用量

推荐起始剂量为0.5mg一日4次，或1mg一日2次，每周间隔期可调整剂量，最大增加量为一日0.5mg，至最大量为2.5mg一日4次。一般于7～14天内显效，但停药后几天内血小板数又会快速增加。长期治疗应把剂量调控在1.5～3.0mg/d以维持血小板总数在600*109/L。

3、药理机制

本品主要作用于巨核细胞，它可抑制环磷腺苷（cAMP）磷酸二酯酶的活性，增加血小板内cAMP水平，从而抑制血小板的聚集及形态变化，抑制巨核细胞的成熟和血小板生成。大量研究结果发现，阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟，导致细胞体变小和形态特征的变化，并认为阿那格雷减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现，阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟，这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。

盐酸阿那格雷胶囊产品特点

1.专属降板、选择性降低血小板

阿那格雷选择性作用于巨核细胞系，主要通过影响巨核细胞的成熟（表现为降低巨核细胞的大小和倍性）来降低血小板数目；同时可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性，从而抑制血小板的聚集，减少血栓情况的发生。

2.治疗效果佳

血栓形成及出血是骨髓增值性疾病患者发病和死亡的主要原因，患者常伴随血小板活化及凝血亢进。临床研究表明，阿那格雷对各类型的骨髓增生性疾病均有明显的治疗效果，总体有效率可高达93%；同时有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化，这种作用未在羟基脲治疗人群中发现。

3.长期用药安全性高

与细胞毒制剂羟基脲相比，阿那格雷选择性作用于巨核细胞系，其不良反应主要表现为心血管和胃肠道方面，治疗期间未观察到血液学毒性，无致畸、致突变风险；同时单独应用阿那格雷的ET或PV患者未有急性白血病转化的发生。