58-33-3 / 盐酸异丙嗪片

通用名称：盐酸异丙嗪片

英文名称： Promethazine Hydrochloride Tablets

汉语拼音： Yansuan Yibingqin Pian

【成分】

化学名称：本品主要成分为盐酸异丙嗪，其化学名称为N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。

分子式： C17H20N2S·HCl

分子量： 320.89

【性状】

盐酸异丙嗪片为糖衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

【适应证】

1.皮肤黏膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

2.晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

3.镇静、催眠：适用于术前、术后和产科。此外，也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，呈浅睡眠状态。

4.恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

5.术后疼痛：可与止痛药合用，作为辅助用药。

【规格】

25mg

【用法用量】

1.用于防止晕动症时要及早服药。

2.脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。

3.口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃黏膜的刺激。

4.成人常用量：口服：①抗过敏，一次12.5mg(0.5片)，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg(1片); ② 止吐，开始时一次25mg(1片)，必要时可每4～6小时服12.5～ 25mg(0.5～片); ③抗眩晕，一次25mg(1片)，必要时每日2次; ④镇静催眠，一次25～50mg(1～2片)，必要时增倍。

5.小儿常用量：口服：①抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4～6小时一次，或睡前按 体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2;按年龄计算，每日量1岁以内5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上10～25mg，可1次或分2次给予; ②止吐，按体重0.25～0.5mg /kg或按体表面积7.5～15mg/m2; 必要时每隔4～6小时给药一次; ③抗眩晕，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积 7.5～15mg/m2; 必要时每隔12小时一次，或12.5～25mg，每日2次; ④镇静催眠，必要时按体重0.5～1mg/kg或按体表 面积15～30mg/m2。

【不良反应】

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。

1.增加皮肤对光的敏感性，多噩梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

2.用量过大的症状和体征有： 手脚动作笨拙或行动古怪， 严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快[抗 毒蕈碱(M)受体效应]，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的 肌肉。坐卧不宁，走行困难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震 颤(后者属锥体外系的效应)。

3.下列情况持续存在时应予注意： 较常见的有嗜睡; 较少 见的有视力模糊或色盲(轻度)，头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、 皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐 [进行外科手术和(或)并用其他药物时]，甚至出现黄疸。使 用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。

4.心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度 降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

【禁忌】

早产儿、新生儿应禁用。

【注意事项】

1.皮肤过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本 品过敏。

2.对诊断的干扰： 葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增 加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。

3.下列情况应慎用： 急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制， 心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃 溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系 统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液黏稠，影响排痰，并可 抑制咳嗽反射)，癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程 度)，黄疸，各种肝病以及肾功衰竭，Reye综合征(异丙嗪所 致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。

4.用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的过量、 中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇服用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。 因此，孕妇在临产前1～2周应停用此药。

2.一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的 危险性。哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

【儿童用药】

小于3个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足，不宜应用 本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急 性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童，在注射异丙嗪后易 发产生肌张力障碍。儿童一次口服75～125mg时，可发生过度 兴奋、易激动或(和)噩梦等异常反应。

【老年用药】

老年人用盐酸异丙嗪片易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压。老 年人用本药还易发生锥体外系症状，不能静坐(akathisia)和 持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

【药物相互作用】

1.乙醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、 单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增强异 丙嗪或(和)这些药物的效应，用量要另行调整。

2.抗胆碱类药物，尤其是阿托品类药和异丙嗪同用时后者 的抗毒蕈碱样效应增强。

3.溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等降压药与异丙嗪同用时，前 者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时，肾上腺素的α 作用可被阻断，而使β作用占优势。

4.顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和 万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

【药物过量】

尚未明确。

【药理毒理】

异丙嗪是吩噻嗪类衍生物，属抗组胺药，可用于镇吐、抗 晕眩、晕动症以及镇静催眠。

1.抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组 胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

2.止呕作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3.抗晕动症作用：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。

4.镇静催眠作用：有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明，可能由于间接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。

【药代动力学】

口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2～8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。

知识来源：李国胜,严明 主编.精神科常用药物手册.天津：天津科学技术出版社.2009.第1...