手机扫码访问本站
微信咨询
【概述】
氨基比林（又名匹拉米酮，氨基吡啉），化学名称为：1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基-5-吡唑酮，为吡唑酮类非甾体抗炎药，具有解热镇痛及抗风湿和消炎作用。常用于头痛、牙痛、痛经及神经痛等，亦可用于抗风湿及痛风等。本品致死量为5～30g。毒性较大，主要损害造血系统，引起骨髓抑制。
【理化性质】
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭、味微苦,遇光能变质水溶液里呈碱性反应。易溶于乙醇、氯仿，在水和乙醚中溶解。熔点为 107～109℃。
【鉴别】
取本品约0. 6g，加水15ml溶解后，照下述方法试验： （1） 取溶液5ml,加稀盐酸3滴与三氯化铁试液1ml，即显紫堇色；再加稀硫酸数滴， 变为紫红色。 （2） 取溶液5ml,加硝酸银试液5滴，即显紫堇色，渐析出灰黑色的金属银。 （3） 取溶液5ml,加稀铁氰化钾试液，即显深蓝色或发生沉淀（与安替比林的区别）。
【药理作用】
氨基比林的作用机理是抑制下丘脑前列腺素（PEG）的合成和释放，稳定溶酶体酶，通过干扰吞噬细胞的吞噬作用而达到抗炎作用，其解热镇痛作用强度较强，属外周性镇痛药，对轻、中度疼痛效果较好。 本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
【制备方法】
1.以亚硫酸氢钠(或铵)与亚硫酸铵的混合还原剂,还原4一硝基安替比林,经水解、中和后得4一氨基安替比林,最后以甲酸,甲醛进行烷基化反应中和制得氨基比林。
2.用粗制4一氮基安替比林油状物经冷却结晶,分离出4一氨基安替比林,再烷基化得氨基比林。
3.取安替比林油约210公斤(折纯量为150公斤),经亚硝化后得4一亚硝基安替比林250公斤(湿重),加水250公斤调均匀后吸入高位槽。另取催化剂70~80公斤(湿重),加水150~200公斤,抽至1000升的氢化锅中,通氢反应至不再吸氢,然后开始加甲醛,反应温度自然上升至80℃左右,将37%甲醛130~140升于3小时左右加完,再继续反应15~30分钟,测终点,出料,滤去催化剂,反应液冷却,即得氨基比林粗品与母液.
图1为方法3制备氨基比林的合成路线
【临床应用】
氨基比林临床多应用其复方制剂：1)单药治疗：复方氨基比林单药治疗退热效果与布洛芬相当，但服药后 4 小时体温有回升趋势。2）联合治疗：氨基比林可以与庆大霉素、地塞米松联合治疗红眼病，治疗效果好，治愈率远远高于阿莫西林和板蓝根联合用药。另外复方氨基比林与苦参注射液联合用药，不仅不影响苦参的抗菌作用，而且还能很好的发挥复方氨基比林的解热镇痛作用。
【作用与用途】
氨基比林的解热镇痛作用较扑热息痛强，其镇痛剂能增强其镇痛效力，有利于缓和疼痛症状。本品还有抗风湿和消炎作用，可用于治作用徐缓持久而强，故广用于肌肉痛、关节痛和神经痛等。按不同比例与巴比妥制成复方制疗急性风湿性关节炎。氨基比林的单方针、片剂已被淘汰，但在一些复方制剂中，作为主要成分仍在大量使用。其制剂有复方氨基比林注射液和安痛定注射液等。
【不良反应】
氨基比林有增加肝脏毒性的危险，尤其有酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时应慎用。另外，氨基比林可透过胎盘屏障到达胎儿体内，还可在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。对于某些患者发生肝、肾功能减退者，此药半衰期会延长，易发生不良反应。
【注意事项】
应注意定期检查血常规。
【中毒】
氨基比林是安替比林衍生物，具有解热镇痛及抗风湿和消炎作用。本品致死量为5～30g。毒性较大，主要损害造血系统，引起骨髓抑制。 临床表现：
1.不良反应：四肢无力、发热、多汗、眼结膜充血、惊厥、牙关紧闭、昏睡、瞳孔放大、呼吸慢而不规则，最后可出现心率快、脉弱、体温下降、皮肤苍白、湿冷等。
2.大剂量可引起恶心、呕吐、腹泻，胃出血、粒细胞缺乏症，患者咽部及口腔黏膜溃烂，发热、虚脱等，也可以引起肝、肾功能损害，甚至肝、肾衰竭。
3.少数患者产生过敏反应，出现皮疹、上皮坏死、毛发脱落、血管性水肿等。
治疗： 1.催吐、洗胃及导泻，促进排泄。 2.粒细胞缺乏症时可予输血，并控制感染。必要时行血液透析、血浆置换等方法。 3.对症、支持疗法。
【主要参考资料】
[1]冯云潇. 格列美脲和氨基比林纯度标准物质的研制[D].河北科技大学,2016.
[2]高艳. 自动化过程控制技术应用于氨基比林工艺生产过程的研究[D].山东大学,2011.
[3]氨基比林生产工艺改进[J].医药工业,1974(07):14-17.