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枸橼酸铋钾是一种抗溃疡药，作用方式独特，既不能中和胃酸，也不能抑制胃酸分泌，它可在溃疡表面或溃疡肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，形成保护性薄膜，从而隔绝胃酸、胃蛋白酶和食物对溃疡黏膜的侵蚀作用，促进溃疡组织的修复和愈合。此外，枸橼酸铋钾还具有抗胃蛋白酶的作用，与胃蛋白酶络合而使其失活，并可改变胃黏液成分，促进碳酸氢盐和黏液分泌，防止黏液糖蛋白被分解，增强胃黏膜屏障功能，刺激内源性前列腺素释放，提高胃和十二指肠黏膜中前列腺素E2的浓度，使唾液腺分泌的上皮生长因子富集于溃疡部位，保护其不受胃酸灭活，从而起到保护胃黏膜、促进溃疡组织修复和愈合的作用。最后，枸橼酸铋钾还可改善胃黏膜血流量，杀灭幽门螺杆菌，延缓幽门螺杆菌对抗菌药物耐药性的产生，这对于治疗消化性溃疡和胃炎有益。适用于胃、十二指肠溃疡和慢性胃炎，可有效缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感和反酸等。
服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶等），如需合用，应至少间隔半小时以上。
肝功能不全者、儿童、急性胃黏膜病变时应慎用。
服药时不得服用其他铋剂，且不宜大剂量长期服用，长期用药者应注意体内铋的蓄积。
不宜与碳酸氢钠、铝碳酸镁等抗酸药同时服用，如需合用，至少间隔半小时以上。