56796-20-4 / 头孢美唑的特点与副作用

头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。本药抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使本药对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。本药对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、蚓哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

药动学

头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速。健康成人一次静脉注射1.0g，约10min后达血药浓度峰值，约为188ug/ml。静脉滴注1.0g，历时60min滴完，血药浓度约为76ug/ml。药物吸收后可广泛分布于体内器官组织、体液中。其中以肾、肺含量最高，胆汁也有较高浓度，痰液及腹腔积液次之。本药不易透过正常脑膜，但在脑膜发炎时，脑膜的透入量增加，并达有效抗菌浓度。本药可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，半衰期约为0.9~1.1h。本药在体内几乎不代谢，给药后24h内约80%～90%以原形经尿液排出，另有少量药物经胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用。肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿药物排泄时间，半衰期也相对较成人延长。

作用机制

本类药物的抗菌作用机制同于青霉素类、头孢菌素类药，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，可致使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，从而阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌溶菌死亡。

特点

头霉素类，主要品种有头孢西丁、头孢美唑，亦可将其列入第二代头孢菌素者，头霉素类不仅对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性，而且对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定。

副作用

皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克等常见。

用药监护

1)用药前须知过敏史;

2)根据 PK/PD参数制定合理给药方案。