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酒石酸美托洛尔是一种选择性的 β1 受体阻滞剂，其对心脏 β1 受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的 β2 受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1 受体选择性可能降低。
本品通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活而发挥作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。本文以酒石酸美托洛尔片做主要介绍。
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
成人常用量:
酒石酸美托洛尔片【25mg ( 2.5万单位 ) 】
口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%。
心力衰竭 ：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 6.25 mg，一日 2～3 次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25～12.5 mg，一日 2～3 次，最大剂量可用至一次 50～100 mg，一日 2 次。
高血压 ：每日 100 mg－200 mg，分 1 至 2 次服用。
急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用药后 24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法 :可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5 mg(2 分钟内)，毎 5 分钟一次，共 3 次总剂量为 10～15 mg。之后 15 分钟开始口服 25～50 mg，每 6～12小时 1 次，共 24～48 小时，然后口服一次 50～100 mg，一日 2 次。
不稳定性心绞痛 ：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。
最大剂量一日不应超过 300 mg～400 mg。
常见不良反应：
1、疲劳，头痛，头晕；
2、肢端发冷，心动过缓，心悸；
3、腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘等。
少见不良反应：
1、胸痛，体重增加；
2、睡眠障碍，感觉异常；
3、气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛等。
罕见不良反应：
1、多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常；
2、血小板减少，心律失常，水肿，晕厥；
3、梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉，皮肤过敏反应，视觉损害等。
低血压、显著心动过缓(心率＜ 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
1、肾功能对本品清除率无明显影响, 所以肾功能损害患者无需调整剂量。
2、通常肝硬化患者所用酒石酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
3、接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
4、酒石酸美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症, 及合用洋地黄时, 必须慎重。
5、在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal 氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会因为α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
6、对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2 受体激动剂的剂量可能需要增加。
1、与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度。
2、与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射 1-2 mg 阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素 1-5 μg/分钟迅速纠正。
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，所以在妊娠或分娩期间不宜使用。