56391-57-2 / 硫酸奈替米星注射液

一、产品基本信息

奈替米星是美国先灵葆雅（默沙东）研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。

【适应症】

本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。

临床上主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外）等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。

【用法用量】

成人：200-400mg/天，1天给药一次

儿童：４-6mg/kg/天， 1天给药一次

连续使用时间不宜超过14天

【性状规格】

性 状：本品为无色或几乎无色的澄明液体

规 格：2mL:100mg(10万单位)

二、作用机制

奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基，干扰细菌蛋白质合成，从而表现出对细菌，尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性，因此被广泛应用于临床治疗。

奈替米星为浓度依赖性抗生素

研究表明，奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药，且更安全。

奈替米星具有首次接触效应

在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。

奈替米星具有抗生素后促白细胞效应（PALE）

即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。

三、药物动力学特点

奈替米星肌注后迅速吸收，血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，若于60分钟滴完，则滴完即达到血药峰浓度，与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。

表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障，能通过胎盘。

血清半衰期为2～2.5h。主要经肾小球滤过排出，给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。

四、安全性分析

耳毒性研究

国外文献评价 9种氨基糖苷类抗生素毒性，奈替米星耳毒性低微。

肾毒性研究

高龄用药

五、抗菌药物耐药性研究

六、有效性

七、适应症

呼吸科：

扁桃体炎、咽喉炎、铜绿假单胞菌等细菌感染引起的下呼吸道感染等相关病症

消化科：

腹膜炎、细菌性痢疾、细菌性肠炎、阑尾炎等

泌尿科：

细菌性尿道炎、膀胱炎、淋病、早期梅毒、阴道炎、盆腔炎、乳腺炎、宫颈炎、前庭腺炎等相关炎症

皮肤科：

铜绿假单胞菌等细菌感染皮肤软组织感染、创伤感染等

八、给药方式

肌肉注射

抽取药液后直接肌肉注射，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全吸收，通常在30-60分钟内达到最大血药浓度。并且血药浓度（以mcg/ml为单位）的数值通常约为其单一剂量的数值的3.0~3.5倍。例如：可以预料给2.0mg/kg的剂量达到血清峰浓度为7mcg/ml。

本品主要经肾小球滤过排出，24h尿中排出率约为８０%；血清半衰期为2～2.5h。本品广泛分布于各主要脏器和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。

静脉给药

当单剂量的奈替米星以60分钟静脉输注的方式在体内的血清浓度同肌注方式给药后达到的浓度相似。在快速的静脉注射后，血清中浓度是60分钟输注方式达到的2到3倍。

按患者实际情况，取适量奈替米星，将药物注入50ml---200ml生理盐水、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液中。

奈替米星输液时，速度不宜过快。