56296-78-7 / 盐酸氟西汀

【药品名称】

通用名称：氟西汀

药品别名：百优解、优克

英文名称：Fluoxetine

汉语拼音：Fuxiting

【主要成分及化学名称】

本品主要成分为盐酸氟西汀。

分子式：C17H18F3NO·HCl 分子量：345.79

【性状】

胶囊，内容物为白色粉末。

【药理毒理】

盐酸氟西汀胶囊的活性成分为氟西汀，是选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂。氟西汀对其他受体，如α1、α2和β肾上腺素能，5- 羟色胺能，多巴胺能，组胺能，毒蕈碱能，以及GABA受体几乎没有结合力。体外和动物试验并未显示本品具有致癌、致突变或生殖损害的作用。

【药代动力学】

口服后，盐酸氟西汀胶囊吸收良好，在6～8小时达到血浆峰 浓度，与血浆蛋白大量结合，分布广泛。服药数周后达到稳态血药 浓度。连续服药后的稳态浓度同服药4～5周相似。

本品经肝脏大量代谢成去甲氟西汀和其他代谢产物，经肾脏 排泄。氟西汀的消除半衰期为4～6天，而其活性代谢产物则为4 ～16天。

【适应证】

(1)抑郁症：盐酸氟西汀胶囊可用于治疗抑郁症状，伴有或不 伴有焦虑症状，尤其是不需要镇静作用时。

(2)强迫症。

(3)神经性贪食症：盐酸氟西汀胶囊可用于减少贪食和导泻行 为。

【用法用量】

用于成人口服。

抑郁症，伴有或不伴有焦虑症状的成人及老年患者，建议每天 服用20mg。

强迫症的成人及老年患者，每天服用20～60mg。建议起始剂 量为每天20mg。若数周后无明显疗效可以增加剂量，但增加剂量 会增加发生不良反应的可能性。

神经性贪食症的成人及老年患者，建议每天服用60mg剂量。服药时，在推荐剂量的基础上可适当增加或减少，但对高于每 天80mg的剂量未进行系统地评估。对于肝功能不全，同时患有其他疾病或服用多种药物的患者， 须考虑降低药物剂量或减少用药频率。服用氟西汀可伴随或不伴随食物。

停止用药后，药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必 须在开始及结束治疗时予以考虑。多数患者停药时不需要逐步减 少剂量。

【不良反应】

同其他SSRIs一样，有下列不良反应。

(1)全身：瘙痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面 水肿等超敏反应，寒战，神经阻滞剂恶性综合征，光敏反应。

(2)消化系统：胃肠功能紊乱(如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、 吞咽困难、味觉颠倒)、口干等，少见肝功能检测异常，鲜有肝炎报告。

(3)神经系统：头痛、睡眠异常(如梦境反常、失眠等)、头晕、厌 食、疲劳(如困倦、睡意等)、欣快、短暂的动作异常(如抽搐、共济失 调、战栗、肌阵挛等)、痉挛发作及精神运动性不安，幻觉、躁狂反 应、混乱、兴奋、焦虑及有关症状(如紧张等)、专心及思考行为减弱 (如人格障碍等)、攻击(这些症状可能归因于潜在的疾病)等。

(4)泌尿生殖系统：尿潴留、尿频等。

(5)生殖紊乱：性功能障碍(如延迟或缺少射精、性高潮缺乏 等)、阴茎持续勃起症、乳漏等。

(6)多种症状：秃头症、呵欠、视觉异常(如视力模糊，瞳孔散大 等)、淤斑、出汗、血管舒张、关节痛、肌痛、直立性低血压等。

(7)一过性低血钠：停服本品时极少数病人出现一过性低血钠 (低于110mmol/L)。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引 起。多数报道见于老年人及服用利尿药的患者或其他原因导致体 液耗竭的患者。

(8)随着本品的持续治疗，不良反应的发生强度和频率会减 少，通常不会导致治疗停止。

(9)停药时，服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的患者出现 撤药症状已有报道，但有证据表明这不是由于依赖性引起。一般 症状包括头昏、感觉异常、头痛、焦虑及恶心，多数比较轻微可自我 控制。血浆氟西汀及去甲氟西汀浓度在治疗结束后会逐步减少， 多数病人不需逐步减少用药剂量。

【禁忌】

对盐酸氟西汀胶囊或对本品中任何成分过敏的患者禁用。

单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：有报告在接受选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂，以 及近期终止SSRI治疗转而开始单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中 间出现严重的，有时甚至是致命的反应。

有些病例可表现出类似5-羟色胺综合征(类似神经阻滞剂 恶性综合征并可能被作出如此诊断)的特点。赛庚啶或丹曲林可 能会对此类病人的治疗有益。合用MAOI的患者出现反应包括： 高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波 动以及精神状态的变化，包括极度的激越，可能发展为谵妄和昏迷。

因此，不应将本品与单胺氧化酶抑制剂合并使用，也不应在终 止单胺氧化酶抑制剂治疗14天之内使用本品，反之相同。如果是 长期服用氟西汀或服用剂量较高时，可能需要更长时间方可开始单胺氧化酶抑制剂治疗。

【注意事项】

(1)抽搐发作：同其他抗抑郁药一样，盐酸氟西汀胶囊须慎用 于有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增 加，应立即停药。 本品应避免用于不稳定性抽搐发作或癫患者， 如用于控制良好的癫病人，则应注意观查。

(2)躁狂症：抗抑郁药应慎用于有躁狂病史的患者。同所有抗 抑郁药一样，患者发生躁狂，应立即停药。

(3)肝、肾功能：盐酸氟西汀胶囊主要在肝脏代谢，通过肾脏排 泄。对于肝功能紊乱的患者，应降低服用量。严重肾衰需要透析 的患者(GFR<10ml/min)血浆中氟西汀及去甲氟西汀的水平与肾 功能正常者无差异。

(4)心脏疾病：在一项双盲试验中对312例服用本品患者的心 电图进行评估，未见心脏传导阻滞。然而，对于患有急性心脏疾病 的患者服用本品的临床研究尚有限，因此此类病人应慎用本药。

(5)体重减轻：盐酸氟西汀胶囊可能导致体重减轻，但通常与 基线体重成比例。在临床试验中，无论体重正常抑或体重偏轻的 患者，服药过程中发生的体重减轻通常均无临床意义。

(6)糖尿病：糖尿病患者服用SSRI可影响血糖水平。服用本 品期间可能会出现低血糖，停药后继而出现高血糖。应调整胰岛 素和口服降糖药的剂量。

(7)自杀：治疗最初数周内可能疗效不明显，同其他抗抑郁药 一样，在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见消极情绪并有 自杀企图，这种现象可能会一直持续，直到症状有明显好转。临床 经验表明，在恢复的最初阶段，自杀的风险可能会增加。

(8)出血：已有报道，服用SSRI的患者出现皮肤出血，如淤斑 和紫癜。在服用本品的患者中，淤斑少有报告。其他出血表现，如 妇科出血、胃肠出血及其他皮肤及黏膜出血罕见报告。服用SSRI 的患者，尤其是与已知影响血小板功能的药物(如非典型的安定 药，诸如氯氮平，吩噻嗪，绝大多数三环抗抑郁药，阿司匹林，非甾 体类抗炎药类)合用及用于有出血史的病人时，更须引起注意。

(9)皮疹和过敏反应：皮疹、过敏反应和进一步的全身反应，有 时非常严重。如果治疗期间出现皮疹或者其他可能的过敏现象而 不能确定病因时，应停止服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：尚不清楚盐酸氟西汀胶囊对人类妊娠的影响。但是，因 为氟西汀能够透过胎盘且可能对新生儿产生不良影响，如必须使 用本品，需权衡利弊。

乳母：本品可以分泌到母乳。尚未肯定对婴儿的影响。如果 必需服用氟西汀，建议停止哺乳。

分娩：尚不清楚本品对人类分娩的影响。

【儿童用药】

尚无儿童服用盐酸氟西汀胶囊的安全性及有效性的数据，不 提倡儿童服用。

【禁忌】

(1)中枢活性药物：已观察到血液中酰胺咪嗪、氟哌啶醇、氯氮 平、地西泮、阿普唑仑、锂盐、苯妥英和三环类抗抑郁药(如丙咪嗪 和去甲丙咪嗪等)与本品合用时药代动力学发生改变，有些病例已 发生毒性表现。如果需要将本品同这些药物合并使用的时候，建 议采用保守的剂量调节策略并监测临床状态。

(2)5-羟色胺激动剂：本品同5-羟色胺激动剂(如曲马朵、 舒马曲坦等)合并使用，会导致5-羟色胺增加。

(3)锂盐和色氨酸：有报告指出，当锂盐和色氨酸与选择性5- 羟色胺再摄取抑制剂合并使用时，效应增强。当本品同这些药物 合并使用的时候，应当予以监控。

(4)P4502D6酶：与三环类抗抑郁药及其他选择性5-羟色胺 类抗抑郁药类似，氟西汀也经肝细胞色素P4502D6同工酶系统代 谢，同样经该系统代谢的药物可能导致药物间的相互作用。若同 时服用的其他药物主要经由P4502D6同工酶系统代谢并且治疗范围很窄(如醋酸氟卡尼、盐酸恩卡尼、长春碱、卡马西平及三环类抗 抑郁药)，其起始剂量应降低或将治疗剂量调整到治疗范围的下 限。如果最近5周内曾服用本品，此原则同样适用。

(5)半衰期：分析药物间在药效动力学和药代动力学上的交互 作用时，应考虑本品较长的消除半衰期。

(6)血浆蛋白结合：本品在血中同血浆蛋白结合，因而当与其 他也同血浆蛋白结合的药物合用时会产生相互影响。正规试验中 未发现本品与氯噻嗪、乙醇、司可巴比妥和甲苯磺丁脲之间存在具 有临床意义的相互作用。

(7)华法林：偶见报告，氟西汀同华法林合并使用时，抗凝作用 会发生变化，包括增加出血症状等。正在服用华法林的患者在起 始或停止氟西汀治疗时应当接受仔细的凝血状况检测。

(8)电抽搐治疗(ECT)：服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时 惊厥时间延长的情况鲜有报道，但也须谨慎。

(9)乙醇：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与乙醇无协同作 用。正规试验中，本品不提高血中乙醇水平或增强乙醇作用。

(10)圣约翰草：同其他SSRIs一样，本品和圣约翰草(Hypericum perforatum)可能发生药效学相互作用，这会导致不良反应增 加。

(11)对驾车和机械操作的影响：尽管未发现盐酸氟西汀胶囊 会影响正常人的精神运动行为，但任何作用于精神的药物都可能 影响人的判断能力及技能。因此，应告诫患者避免驾车或操作危 险性的机械，直至患者相当确信他们的行为不受影响。

【药物过量】

单独过量服用盐酸氟西汀胶囊症状通常比较轻微，包括恶心、 呕吐、痉挛发作、中枢神经系统兴奋。单独过量服用本品导致死亡 的报告极其罕见。一旦出现过量，建议立刻停药，监测心脏和生命 体征，辅以一般对症和支持措施。本品无特效解毒药。强制利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。采用活性炭与山梨 醇联合治疗的效果同呕吐及灌洗相同甚至更好。对药物过量的处理，还须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经服用或正在 服用本品的患者若同时服用了过量的三环类药物，应密切观察并延长观察期。

知识来源：

杨殿祥,陈静医 名誉主编;张跃琴,张雨生 主编.现代精神科临床实用药物手册.天津...