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56238-63-2 / 第二代头孢经典代表–头孢呋辛钠(KEFUROX)

头孢呋辛是由英国葛兰素公司研发的一个头孢类抗生素,属于二代头孢菌素。它通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞分裂和生长,最后使细菌溶解和死亡。头孢呋辛具有广谱抗菌作用,适应范围广,可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、淋病、包括败血症及脑膜等其他感染。

【药理病理】

头孢呋辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。本品具有广谱抗菌作用,对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感菌等有强大抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用,但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌及肠球菌等对本品均耐药。

【特殊人群用药】

第二代头孢经典代表--头孢呋辛钠(KEFUROX)

【稳定性】

第二代头孢经典代表--头孢呋辛钠(KEFUROX)

【主要不良反应】

本品耐受情况良好,常见不良反应如下:

1.局部反应:如血栓性静脉炎等。

2.胃肠道反应:如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。据文献报道,长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。

3.过敏反应:常见为皮疹、瘙痒、寻麻疹等、偶见过敏症、药物热、多形红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合征。与青霉素有交叉过敏反应。

4.血液:可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症,短暂性的嗜中性白细胞减少症及白细胞减少症等,偶见血小板减少症,血清氨基转移酶升高,停药后症状消失。

5.肝功能:可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。

6.其他:尚见呕吐、腹痛、结腹炎、阴道炎(包括阴道念珠球菌病),肝功能异常(包括胆汁郁积),再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,引发癫痫,凝血酶原时间延长,各类血细胞减少,粒细胞缺乏症等。

7.肌内注射时,注射部位会有暂时的疼痛,剂量较大时尤其如此。

【注意事项】

1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

3.使用本品时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。肾功能不全者,应减少每日剂量。

4.本品能引起伪膜性肠炎,应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后,应给予适宜的治疗,轻度者停药即可,中、重度者应给予液体,电解质、蛋白质补充,并需选用对梭状芽胞杆菌有效的抗生素类药物治疗。

5.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者,和有肾功能减退者应慎用。

6.有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。

7.相容性和稳定性。

肌肉注射:用灭菌注射用水配制时,本品混悬液在室温24小时,冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限,任何未用的溶液都应丢弃。

静脉注射:用灭菌注射用水配制时,配制后的溶液在室温24小时,冰箱5℃保存48小时可保持活性。

本品在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性,肝素(10~50u/ml),氯化钾(10~40mEq/L),0.9%氯化钠。

8.如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。

9.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价。

10.对诊断的干扰:应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,故应用本品期间,应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度;本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶法则不受影响。

11.废弃药品包装不应随意丢弃。

【药物相互作用】

1、本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

2、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。

3、本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。

4、本品与强利尿药合用可引起肾毒性。

5、有报道氨基糖甙类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。

6、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintesttabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应,但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果,头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。

【禁忌】

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者,青霉素过敏性休克患者避免应用。