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托拉塞米是属于吡啶酰胺脲类的高效髓袢利尿剂，在心血管科主要应用于充血性心力衰竭、高血压等疾病的治疗。在临床上，托拉塞米适应证广，利尿作用迅速、强大且持久，不良反应发生率低，是如今临床上常用的高效利尿剂，可以抑制钠和氯的重吸收，有利尿、利钠等作用。
托拉塞米有利尿、排钠离子和排氯离子的作用，且不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡，主要作用于髓袢升支粗段及远曲小管，干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2C1-同向转运体系，增加尿中钠、氯和水的排泄，发挥利尿效应。
除此之外，托拉塞米可通过增加尿量减少机体的水钠潴留，降低心脏负荷和肺毛细血管的通透性，抑制肺水肿的进程。
托拉塞米可以明显改善慢性心力衰竭的症状。由于充血性心力衰竭患者对呋塞米的吸收不完全，易因钠蓄积引起心脏的代谢失常，而托拉塞米的吸收迅速且完全，在充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的疗效和安全性较呋塞米更好。
存在肾功能恶化或胃肠道疾病的患者往往对呋塞米的吸收不佳，严重的心衰患者又常需要增加袢利尿剂的量，故可用托拉塞米替代呋塞米。托拉塞米治疗顽固性心衰更有效，且不易产生利尿抵抗，可明显缓解症状并提高患者的运动能力，对伴发肺水肿的左心衰患者疗效较好；除此之外，托拉塞米还可以扩张肺血容量，降低肺毛细血管通透性，抑制肺水肿的形成及发展。
传统的袢利尿剂呋塞米，长期大量使用后疗效降低，易产生利尿抵抗及水电解质平衡紊乱，限制了其在临床的应用。10~20 mg本品相当于40 mg速尿在尿中排出的钠量，故托拉塞米的利尿作用更强。
托拉塞米生物半衰期比呋塞米长，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿也有较好疗效，且口服生物利用度高。药理和临床研究表明，本品既具有氢氯噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又可高效利尿，既可用于治疗严重水肿类疾病，又适用于原发性高血压的长期治疗。
临床研究结果表明，托拉塞米轻量使用可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24~29 mmHg，单独使用的剂量通常为2.5~5mg/次，每天1次，95%患者的舒张压可控制在90mmHg以下。
托拉塞米临床应用的常见不良反应包括头痛、疲乏、眩晕、食欲减退、恶心呕吐、便泌和腹泻、高血糖、高尿酸血症、肌肉痉挛等。
长期大量使用，其利尿、排钠的作用可能导致水、电解质平衡失调，同时由于血容量减少、血液浓缩可出现低血压、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等临床后效应，临床需要监测患者体重及电解质水平。
个别患者可出现皮肤过敏，偶见瘙痒、皮疹、光敏反应、罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。