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临床上,托拉塞米适应症广,利尿作用迅速、强大且持久,不良反应发生率低,是如今临床上常用的高效利尿剂,可以抑制钠和氯的重吸收,有利尿、利钠等作用。
1.起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
2.作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
3.量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。(2.5-200mg)
适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。
充血性心衰:
口服片剂—起始剂量为10mg/次,1次/日,根据病情需要可将剂量增至20mg/次,1次/日；
静脉使用—初始剂量5~10mg,缓慢静脉注射或配入5%葡萄糖溶液或生理盐水中稀释后静脉输注,1次/日。
原发性高血压:
通常的起始剂量为5mg/次,1次/日。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至10mg/次,1次/日。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
心力衰竭首选袢利尿剂:
在临床上,呋塞米的使用更为广泛。而哈佛医学院Breu副教授认为,在为心力衰竭患者选择新的袢利尿剂治疗时,强烈建议使用托拉塞米,有至少3个原因。
1.大量试验证据支持,对于心衰患者的利尿治疗,托拉塞米能够更好地改善NYHA分级,减少心衰住院,甚至可能降低患者死亡率。
2.出色的药代动力学,托拉塞米是一种新型利尿剂,对心脏前、后负荷均有减轻作用;经肝脏代谢,对肾功能几乎不产生影响;此外,还具有利尿作用时间长,电解质紊乱发生率低及不易产生利尿剂抵抗等优点。与呋塞米相比,托拉塞米具有更好的药代动力学。
3.抗纤维化作用,一项支持该观点的研究发现,可以降低I型胶原蛋白的血清羧基末端肽水平,这与心脏病中I型胶原蛋白纤维的过度心肌沉积有关。
呋塞米和托拉塞米同属于袢利尿剂,药物作用于髓袢升支粗段,不良反应都有水与电解质紊乱,耳毒性,高尿酸血症等。
虽然联用可能会增加不良反应的发生率和/或程度。
但是临床使用中,利尿剂和硝酸酯类药物一样存在抵抗,为了避免或延缓药物抵抗的出现可采用呋塞米联合托拉塞米或者布美他尼等袢利尿剂使用。
因而联用是合理的。
注:两药的联合使用一般需要间隔1-4h。
1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
3.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
4.本品必须缓慢静脉注射,本品不应与其他药物混合后静脉注射,但可根据需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
5.如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服用药,静脉给药疗程限于一周。