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56-75-7 / 氯霉素与氟苯尼考的区别

关于氯霉素:

氯霉素有抑细菌、抑真菌作用,但随浓度的不同而有所差异。低浓度 (1%~ 2%)有止痒和角质形成作用,可使皮肤角质层恢复正常,并能减少真皮内细胞浸润,使病理状态逐渐消失。3%~6%的浓度有抗真菌作用,能抑制或杀灭浅表部皮肤真菌。较高浓度 (6%~10%) 有角质溶解作用,可使表皮变松而易脱落。20%以上高浓 度有腐蚀作用。局部应用尚有抑制汗腺分泌的作用。临床上用于头癣、脚癣及其他皮肤表浅部真菌病,以及鸡眼、胼胝、手足皲裂、止痒等。

【用法与用量】

局部外用: 涂搽。①止痒: 2%乙醇溶液。 ②银屑病: 2%软膏,作为角质 促成剂。③头癣、体癣、手、足 癣、叠瓦癣、花斑癣等浅表部真 菌病: 用3%~6%本品,与苯 甲酸配成乙醇溶液或软膏。④皮 肤角质层增厚的皲裂性湿疹、角 化型足癣等皮肤病: 用5%~ 10%软膏作为角质溶解剂。⑤角 质层极厚的鸡眼、胼胝等: 10% ~25%软膏。

【不良反应】

皮肤大面积或 损伤皮肤涂搽,可经皮肤吸收中 毒,引起水杨酸盐中毒症状。个 别病人可发生过敏反应。

【注意事项】

大面积皮肤应 用时应防止吸收中毒。

【制剂与规格】

软膏剂: 2%、3%、5%~10%。水杨酸 乙醇溶液: 2%。水杨酸滴耳液: 2%。复方苯甲酸软膏或溶液: 见皮肤科用药。

【制作方法】

在镍蒸发器中将47g(0.5mol)苯酚溶于 20.5g(0.51mol)氢氧化钠和30ml水的配成的溶液中。 在石棉网上加热,并用镍刀搅拌,以蒸去水。将干燥的粉 状苯酚钠转入250ml三口烧瓶中,油浴加热至110℃。开 始通入硅胶柱干燥后的二氧化碳,通气1h后逐渐升温, 在4h内提高到190℃。在200℃再加热2h。反应产物冷 却后,移至烧杯,加水溶解,然后加1g活性炭,60℃加热 15min后趁热过滤,加盐酸使水杨酸析出。过滤后用少量 水洗涤,得粗品34.5g,再从水中加活性碳,重结晶得纯品。

关于氟苯尼考:

氟苯尼考这一新药的开发,就是在造成氯霉素副作用的对位硝基这一点上,进行了基团优化:引起氯霉素副作用的对位硝基,被替换成无副作用的磺酸基。这是氟苯尼考用于食品动物的优势(分子中没有对位硝基基团)所在,不会诱发人类和动物产生再生障碍性贫血。因此,就是氟苯尼考在食品动物机体内出现残留,也不会对动物和人公共卫生安全造成较大的危害。至今,还没有见氟苯尼考常规剂量应用于食品动物,引起上述不良反应的报道。

而且,氟苯尼考分子中第3位碳原子上,比氯霉素多了一个氟原子。这个氟原子的存在,减少了细菌对氯霉素、甲砜霉素等氯霉素类药物进行乙酰化作用的位点数,从而增强药物抵抗细菌耐药性的“乙酰化作用”。但是,氟苯尼考原料的纯度与药物晶型的差异,尤其氟苯尼考类产品制剂技术的水平的高低,确实使同是氟苯尼考制剂的兽药产品,兽医临床使用后,呈现不同的临床安全性、方便性和使用效果等。

因为有些氟苯尼考类兽药产品生产者,使用的是品质差的氟苯尼考原料;或者是无研发或研发实力不行,致使氟苯尼考产品的制剂技术不行;特别是,在上述情况下,有些养殖者再加大剂量、连续使用;便会使得有些兽药用户,使用了这些低质和技术差的氟苯尼考产品后,动物确实出现了不良反应。

但这与氟苯尼考产品生产者,所用物料品质和制剂技术水平高低有关。畜禽兽医临床,出现使用氟苯尼考产品后的动物不良反应报道,并不是氟苯尼考药物本身的问题,是产品用原料品质和制剂技术水平差造成的。

【性状】

氟苯尼考是甲砜霉素的单氟衍生物,为白色或灰白色结晶性粉末,无臭。极微溶于水,能溶于甲醇、乙醇,在二甲基甲酰胺中极易溶,乙醇与二甲基甲酰胺以适当比例混合,能增加在水中的物理稳定性。

【作用与用途】

本品为动物专用的广谱抗生素,其抗菌谱与抗菌活性略优于甲砜霉素,对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌及支原体等均有作用,如牛伤寒、羊伤寒、鼠伤寒、仔猪副伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、猪副伤寒沙门菌、马流产沙门菌、鸡白痢沙门菌、溶血性巴斯德菌、多杀性巴斯德菌、大肠杆菌等。本品内服和肌内注射吸收均良好,分布广,半衰期长。主要用于牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病,如牛的呼吸道疾病、乳腺炎;猪传染性胸膜肺炎、黄痢、白痢;鸡大肠杆菌病、霍乱;养殖水体的致病菌,如弧菌、假单胞菌、嗜水气单胞菌、爱德华菌等引起的水产动物疾病。

【用法与用量】

内服:一次量、每千克体重,猪、鸡20~30mg,一日2次,连用3~5日。

肌肉注射:一次量、每千克体重,猪、鸡20~30mg,牛20mg,犬、猫20~22mg,一日2次,连用3~5日。

【注意事项】

本品不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血,但有胚胎毒性,故妊娠动物禁用。